Kategorien av mastcellmembranstabilisatorläkemedel inkluderar topikala läkemedel - kromoner, såväl som systemiska läkemedel med en extra - antihistaminegenskap, nämligen ketotifen.
Verkningsmekanismen för dessa mediciner är att de kan blockera inträdet av kalcium- och klorjoner i cellerna, vilket resulterar i att allergimediatorn (histamin) stabiliseras och membranet förlorar förmågan att lämna denna cell. Dessutom kan membranstabilisatorer förhindra frisättning av andra ämnen som är involverade i utvecklingen av allergiska fenomen.
Vad är det här?
Mastcellmembranstabilisatorer - läkemedel som förhindrar öppning av kalciumkanaler och inträngning av kalcium i mastceller. De blockerar kalciumberoende degranulering av celler och frisättningen av histamin från dem - en faktor som aktiverar blodplättar, leukotriener. De minskar också manifestationerna av anafylaxi och andra biologiskt aktiva substanser som kan framkalla inflammatoriska och allergiska reaktioner. Stabilisering av mastcellmembran beror på blockad av cAMP-ackumulering i dem och hämning av fosfodiesteras.
Huvudaspekten av den antiallergiska effekten av mastcellmembranstabilisatorer är den ökade uppfattningen av katekolaminer av adrenerga receptorer. Dessutom har sådana läkemedel egenskapen att blockera kloridkanaler och därmed förhindra depolarisering av parasympatiska ändar i bronkierna. De förhindrar cellulär infiltration av bronkialslemhinnan och hämmar fördröjda överkänslighetsreaktioner. Vissa av läkemedlen i denna grupp har förmågan att hämma H1-receptorer.
Läkemedel eliminerar svullnad av bronkial slemhinna och förhindrar en ökning av tonen i glatt muskulatur. Huvudindikationen för deras användning är att förhindra bronkial obstruktion.
Effects
Effekterna av mastcellmembranstabilisatorer är:
- minskning av överdriven reaktivitet hos slemhinnor (på grund av hämning av frisättning från mediatorer av allergiska cellreaktioner);
- minskning av aktiviteten hos celler som är involverade i utvecklingen av allergiska reaktioner (eosinofiler, makrofager, neutrofiler och andra);
- minskning av permeabilitetenslemhinnor - på grund av minskad svullnad;
- minskning av känsligheten hos nervreceptorer och efterföljande blockering av reflexen förträngning av bronkiallumen - bronkokonstriktion.
Vilken verkningsmekanism har mastcellmembranstabilisatorer?
Farmakologiska egenskaper
Användningen av läkemedel från denna farmakologiska grupp förhindrar utvecklingen av allergiska fenomen (bronkospasm, svullnad) när potentiella allergener tränger in i kroppen, såväl som när det påverkas av olika provocerande faktorer - fysisk aktivitet, kall luft och andra.
Ketotifen är en mastcellsmembranstabilisator. Det, liksom kromoner, minskar den ökade aktiviteten i luftvägarna i form av ett svar på intag av ett allergen. Dessutom är det en blockerare av H1-histaminfibrer, det vill säga det hämmar utvecklingen av allergiska processer.
Detta är huvudmekanismen för mastcellmembranstabilisatorer.
I allmänhet minskar membranstabilisatorer med regelbunden långtidsanvändning frekvensen av exacerbationer av kroniska allergiska sjukdomar.
Kromoner används för att förhindra allergisk rinit och konjunktivit, bronkial astma och utveckling av bronkospasm orsakad av påverkan av provocerande faktorer (motion, kall luft, etc.), såväl som före potentiell kontakt med potentiella allergener. Bland annat drogerna av dettafarmakologisk kategori används i den komplexa behandlingen av bronkial astma - i form av en av de grundläggande terapimedicinerna. För att eliminera bronkospasm används inte dessa medicinska läkemedel från denna klassificering.
Ketotifen kallas en mastcellmembranstabilisator. Det används för att förhindra den atopiska formen av bronkial astma, behandling av atopisk dermatit, konjunktivit och rinit av allergisk natur, kronisk urtikaria. Den utbredda användningen av detta läkemedel begränsas avsevärt av dess relativt låga antiallergiska och antiinflammatoriska aktivitet, samt uttalade biverkningar av 1:a generationens antihistaminer, som också är karakteristiska för detta läkemedel.
Maximal effektivitet av kromoner inträffar cirka 14 dagar efter deras systematiska användning. Varaktigheten av sådan behandling bör vara 4 månader eller mer. Avbryt medicineringen gradvis under loppet av en vecka.
Inget beroende observeras när du använder det, det finns inte heller någon minskning av effektiviteten av andra läkemedel vid långvarig användning (takyfylaxsymtom). Finns det kontraindikationer för mastcellmembranstabilisatorer?
Kontraindikationer
Dessa medel är kontraindicerade vid utveckling av astmaanfall. De bör inte heller användas i närvaro av astmatisk status eller överkänslighet mot dem.
Inandning
Vid inandningbehandlingsmetoder med användning av kromoner i vissa fall observeras förekomsten av hosta och kortvariga fenomen av bronkospasm, mycket sällan uttalad bronkospasm utvecklas. Liknande reaktioner är förknippade med irritation av slemhinnan i de övre andningsorganen av medicinska substanser.
Vad är den kliniska farmakologin för mastcellmembranstabilisatorer, inte alla vet.
Andra användningsområden
Med användning av dessa läkemedel i form av näsdroppar som innehåller kromoner, rapporterar patienter i vissa fall uppkomsten av symtom på hosta, huvudvärk, smakstörningar och irritation av slemhinnor i nasofarynx.
Efter instillation (instillation i ögonen) av dessa mediciner uppstår ibland en brännande känsla, känsla i ögonen av en främmande kropp, svullnad och hyperemi i bindhinnan (rodnad).
Negativa manifestationer
Biverkningar från användningen av "Ketotifen" är lika med H1-histaminblockerare av den första generationen. Detta kan orsaka dåsighet, muntorrhet, hämning av reaktionshastigheten och annat.
Kromoglykatnatrium
Denna medicin har också några analoger, som inkluderar:
- Kromoglycinsyra;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Dessa membranstabilisatorer förhindrar, men botar inte, omedelbara allergiska reaktioner.
När man kommer in i kroppen genom inandning från lumen i luftvägarna i lungornaendast 10 % av den initiala dosen absorberas, när den tas or alt - ännu mindre - endast 1 %, när den används intranas alt tränger 8 % in i blodet, och när den instilleras i ögonen - 0,04 % av läkemedlet.
Den maximala koncentrationen av ämnets huvudämnen i blodet observeras efter 15-20 minuter. Effekten vid indrypning i ögonen uppstår efter 2-14 dagar, vid inandning - efter 2-4 veckor, vid or alt intag - efter 2-5 veckor.
Indikationer för utnämningen av detta läkemedel eller dess analoger är bronkial astma (som en av huvudterapierna), allergiska sjukdomar i matsmältningssystemet, födoämnesallergier, ulcerös kolit (som en del av kombinerad behandling), hösnuva, allergisk rinit och konjunktivit.
För inhalationer från denna grupp av läkemedel används:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
För intranasal användning:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Som en ögondroppe:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Hög Krom.
Vad finns mer på listan över mastcellmembranstabilisatorer?
Nedocromil sodium
Det här läkemedlet, som en mastcellsmembranstimulator, är i sin effekt nära natriumkromoglykat. Det fungerar som en luftrörsvidgare ochantiinflammatorisk effekt och används vid inandning för att förebygga och behandla patologier som bronkialastma. I det här fallet används det 4-8 gånger om dagen, 4 mg för 2 andetag. Underhållsdosen är lika med den terapeutiska, men frekvensen av inhalationer är 2 gånger om dagen. I slutet av den första behandlingsveckan kan den terapeutiska effekten redan observeras.
Biverkningar kan förekomma - cefalgi, hosta, dyspepsi, bronkospasm. Ömsesidigt förstärker effekterna av β-agonister, glukokortikoider, ipratropium och teofyllinbromid.
Lodoxamide
Detta farmakologiska läkemedel hämmar frisättningen av histaminer och andra ämnen som bidrar till allergiska reaktioner. Det finns som ögondroppar. Absorberad i en liten mängd tar halveringstiden cirka 8 timmar. Detta botemedel används för allergisk konjunktivit och keratit.
Det rekommenderas att ingjuta en eller två droppar i varje öga med ett intervall på 6 timmar. Behandlingens varaktighet - upp till 1 månad.
Under behandlingen med detta läkemedel kan negativa symtom utvecklas från synorganen (irritation av bindhinnan, dimsyn, sår på hornhinnan), luktorgan (torrhet i nässlemhinnan), som såväl som allmänna fenomen (yrsel, illamående och andra).
Under behandlingen är kontaktlinser kontraindicerade.
Den mest populära mastcellmembranstabilisatorn inom farmakologi är Ketotifen.
Ketotifen
Denna medicin, liksom dess analoger ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") har en membranstabiliserande effekt, som kombineras med H1-histaminblockering. När det administreras or alt absorberas det väl - läkemedlets biotillgänglighet är 55%. Den maximala koncentrationen i uppnås 3-4 timmar efter intag, halveringstiden är 21 timmar.
Vad används den till?
Detta läkemedel och dess analoger används i profylaktiska syften vid astmaanfall, rinit av allergiskt ursprung och dermatoser. Det rekommenderas att ta 1-2 mg (i form av kapslar och tabletter) eller 1-2 tsk. sirap 0,02 % två gånger om dagen med mat.
Mot bakgrund av behandling med sådana läkemedel kan sidosymtom utvecklas, till exempel muntorrhet, ökad aptit och tillhörande viktökning, överdriven dåsighet, hämning av reaktionshastigheten. Läkemedlet förstärker effekten av sömntabletter och lugnande farmakologiska medel samt alkohol.
Graviditets- och membranstabilisatorer
Användning av systemiska membranstabilisatorer under graviditet är kontraindicerat. Aktuella substanser - kromoner - är kontraindicerade för användning endast under första trimestern och används med försiktighet under efterföljande perioder. Om det finns indikationer, till exempel med allergisk rinit och konjunktivit av samma karaktär i kronisk form, är det efter 15 veckors graviditet tillåtet att använda en lösning av kromohexal 2% i form av ögondroppar eller nässpray - istandarddoser.
Under amningsprocessen används kromoner endast om det finns strikta indikationer.
Vi har granskat verkningsmekanismen för mastcellmembranstabilisatorer.
