Inom farmakologi används nitrofuranderivat i stor utsträckning. De är mest relevanta för att identifiera purulenta processer och inflammation.
De mest kända medicinerna
Följande nitrofuranderivat används mest i modern medicinsk praxis:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Alla dessa läkemedel kan användas som lokala antiseptika, orala former har utvecklats. Preparat framställda av nitrofuran är godkända för användning, inklusive av patienter som lider av låg tolerans mot antimikrobiella medel, sulfonamider.
Viktiga funktioner
5-nitrofuranderivat visar en uttalad bakteriostatisk effekt. Du kan kombinera sådana produkter med antibiotika i följande kategorier:
- tetracyklinserien;
- erytromycin;
- läkemedel mot oleandomycin.
Nitrofuranderivat är inte avsedda för behandling av personer som genomgår terapi med:
- levomycetin;
- läkemedel som innehåller ristomycin;
- läkemedel med sulfonamider.
Detta kommerökad negativ effekt på kroppens hematopoetiska system.
Hur fungerar det?
Nitrofuranderivat används ofta för att behandla cystit. Detta beror på detaljerna i metabolismen av den antimikrobiella föreningen: funktionen faller på njurarna, där läkemedlet ackumuleras. Detta gör det effektivt mot ett brett spektrum av sjukdomar som är specifika för urinvägarna. Denna grupp av antibiotika hjälper bra mot olika typer av pyelonefrit.
Använd inte nitrofuranderivat och antiseptika som skapats med deltagande av nalidixinsyra samtidigt, eftersom dessa två läkemedel hämmar varandras verkan. Det angivna uroantiseptiska medlet är till försäljning med namnen:
- Nevigramon.
- "Negro".
terapiprogram
Antiseptika (nitrofuranderivat) används vanligtvis tre gånger dagligen i mängden 0,1 g. Längden på ett sådant program varierar: minst 10 dagar, men inte mer än två veckor. Det är känt att vid behandling av Proteus, invasion av Pseudomonas aeruginosa, är läkemedlets effektivitet relativt låg, men en uttalad effekt observeras när den skadliga kokkalfloran elimineras.
Om infektionen är förknippad med intag av gramnegativa mikroskopiska livsformer, rekommenderas att använda nalidixinsyra. Behandlingsförloppet varar från 10 till 12 dagar, medlet används dagligen med en dos på två gram. Denna behandlingsmetod är tillåten vid behov.antibakteriell behandling av gallgångar.
Finns det något alternativ?
Du kan ersätta 5-nitrofuranderivat med andra syntetiska läkemedel som kan bekämpa skadlig mikroflora. Mest använda:
- tillverkad med 8-hydroxikinolin;
- baserat på kinoxalin;
- Produkter som innehåller bis-quarter ammoniumföreningar.
På rea representeras dessa grupper av namn:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
När det gäller den beskrivna gruppen läkemedel har dessa läkemedel en annan kemisk struktur och en fundament alt annorlunda sammansättning. Ändå är effektiviteten mot initiatorer av infektion liknande. På många sätt motiveras terapi av bristen på korsmotstånd. Du kan tillgripa dessa läkemedel om patienten har intolerans mot nitrofuranderivat.
Behandling av svampinvasion
För att uppnå maximal effektivitet kombineras nitrofuranderivat med medel som:
- Nystatin.
- Levorin.
Doseringen är densamma som vald för antimikrobiella medel. Du kan dessutom använda det antibakteriella, antimykotiska läkemedlet "Dekamin".
När generaliserad candidiasis upptäcks, förstärks nitrofuranderivat med levrinnatriums alt, som används två eller tre gånger dagligen. Ett alternativ är användningen av amfoglukamin or alt, amfotericin B parenter alt.
Hur väljer jag?
Läkaren väljer en specifik uppsättning mediciner, med fokus på egenskaperna hos en viss infektion och tendensen till intolerans mot vissa grupper av läkemedel som används inom medicin. Alla patogener uppvisar inte en tillräcklig nivå av känslighet för nitrofuranderivat så att valet till förmån för denna kategori alltid är motiverat. Det är viktigt att ta hänsyn till toxiciteten hos en grupp läkemedel och förmågan att distribueras i kroppsvävnader, som varierar avsevärt beroende på namnet.
Nitrofuranderivat är i allmänhet mycket kompatibla med andra läkemedel, men när patienter genomgår behandling är det absolut nödvändigt att meddela läkaren om alla läkemedel som tas för eventuell justering av programmet. Alla allergiska reaktioner och toxiska effekter som är karakteristiska för nitrofuranderivat är officiellt registrerade. En speciell handbok har släppts för läkare, som beskriver hur man kan mildra de negativa resultaten av användning.
Emissionsfunktioner
Nitrofuranderivat inkluderar Furadonin, framställt i form av tabletter. Det finns två doserings alternativ: 0,05 g och dubbelt så mycket. Rekommenderas för användning i en kurs på 5-8 dagar. Applicera tre eller fyra gånger dagligen.
"Furazolidon" till försäljning representeras av ett formulär för oral administrering, dosering - 0,05 g. Rekommenderas för användning under en varaktighetskurfrån fem dagar till dubbelt så lång tid. Varje dag tas läkemedlet 4 gånger.
Furagin tillhör också nitrofuranderivat. Formen är tabletter, doseringen liknar den som beskrivs ovan - 0,05 g. Kursens längd, administreringsfrekvensen per dag är också densamma
Äntligen, Solafur. På apotek kan du köpa ampuller med en koncentration av den aktiva substansen i en lösning på 0,1%. Volymen av en ampull varierar från 25 till 100 ml. Läkemedlet är avsett för användning genom en droppare, kursens varaktighet är upp till sju infusioner (men inte mindre än fem), en enda volym är 300-500 ml. Det rekommenderas att placera droppar varannan dag eller varje dag.
Alla de listade läkemedlen tillhör kategorin ett brett spektrum av effektivitet, utsöndras i urinen, samtidigt som de desinficerar de sätt på vilka läkemedlet lämnar kroppen. Det är känt att att ta denna typ av medicin kan provocera dyspepsi, allergier. En av de viktiga fördelarna är mikroflorans mycket långsamma förvärv av resistens mot alla nitrofuranderivat. Förutom antiseptiska medel har sådana läkemedel kemoterapeutiska egenskaper.
Tekniska aspekter
I korthet kan verkningsmekanismen för nitrofuranderivat beskrivas enligt följande: den aktiva substansen hämmar enzymerna som ansvarar för kretsloppet av trikarboxylsyror, medan NADH blockeras. I mikrobens cell är både aeroba oxidativa processer med deltagande av kolhydratföreningar och anaeroba lika blockerade. Vid en låg koncentration av läkemedlet i kroppen observeras en bakteriostatisk effekt. Att öka dosen gerbakteriedödande effekt.
Droger i tandläkarmottagningen
Indikationer för användning av nitrofuranderivat i tandläkarpraktik:
- stomatit (ulcerös, aftös);
- närvaro av kariösa kaviteter i behov av behandling;
- behov av sanering av rotkanaler.
Gruppen antimikrobiella medel används effektivt vid behandling av inte bara karies, utan även de komplikationer som orsakas av den. Denna kategori av läkemedel används om mikroskopiska livsformer förväntas vara resistenta mot sulfonamider och andra antibiotikaföreningar.
Tandläkare använder nitrofuranderivat för att desinficera munslemhinnan, fickor orsakade av tandlossning, håligheter framkallade av karies. Sådan behandling är nödvändig när sår, infektionsskador upptäcks. Produkten används externt i form av en lösning med en aktiv ingredienskoncentration på 0,02%.
Vissa funktioner
När de används externt kan nitrofuranderivat framkalla negativa reaktioner, men i praktiken observeras detta i en försvinnande liten andel av fallen. Det finns risk för allergi. Om en patient är överkänslig mot ett specifikt läkemedel från gruppen nitrofuranderivat kan denna klass av läkemedel inte användas.
På rea presenteras produkter inte bara med lösningar, tabletter, utan också med en salva med en koncentration av aktiv substans på 0,2%. Alla preparat är avsedda för förvaring på en plats skyddad från solljus ochpåverkan av höga temperaturer. En vattenlösning av nitrofuranderivat behåller sina antiseptiska egenskaper under en mycket lång tidsperiod.
Kvalitetskontroll
För närvarande är problemet med läkemedelsförfalskning ganska akut, inklusive populära antimikrobiella formuleringar. För att identifiera äktheten är det nödvändigt att göra en serie reaktioner, spåra resultaten. Klassiska resultat är kända för denna grupp när de interagerar med olika reagens. För enskilda läkemedel finns det också specifika metoder för kvalitetsdetektering.
För att bevisa äktheten av 5-nitrofuranderivat, bestäms resultatet av reaktionen med deltagande av en alkalilösning. Denna metod tillhör den allmänna gruppen och anses vara grundläggande. Som regel blir blandningen röd, något mindre ofta - röd med en orange nyans. Färgens natur och intensitet bestäms av de substituenter som finns i furankärnan. Det är känt att ett antal läkemedel ger en förändring i nyansen endast vid ett mycket högt alkaliskt index, andra kan visa en reaktion med en ökning av temperaturen och andra - med en minskning.
En alternativ gruppomfattande metod - en kemisk reaktion som involverar en alkalisk lösning, som bör leda till frigöring av ammoniak. För att göra detta, höj temperaturen och använd zinkdamm, bearbeta prover av preparat med det.
Privata metoder
Den mest använda metoden är att skapa en lösning av vatten med tungmetalls alter. Komplexa föreningar har en specifik färg som ändras under reaktionens gång. Furacilin, i kombination med en tioprocentig kopparsulfatlösning, ger en mörkröd fällning, furadonin kommer att visa sig som en brun fällning och furazolidon - grön
Alkaliska alkohollösningar skapade med organiska lösningsmedel kan användas för att identifiera äktheten (ett ganska brett spektrum av föreningar är tillåtna). De vanligaste lösningsmedlen är:
- dimetylformamid;
- aceton.
Alla nitrofuranderivat i sådana ämnen löser sig snabbt och bra, och nyansen ändras för varje läkemedel individuellt. Färgens mättnad och reaktionshastigheten beror på koncentrationen av den alkaliska föreningen, läkemedlet som testas.
Mediciner: hur såg de ut?
För närvarande är klassificeringen av nitrofuranderivat baserad på effektiviteten av dessa läkemedel, de skiljer läkemedel som absorberas väl och dåligt från mag-tarmkanalen, såväl som kombinerade sådana, i vilka nitrofuranbaserade komponenter ingår som ett av delarna i ett komplext system. Men det var inte alltid så. De första utvecklingarna av syntetisk natur, som är känt från officiell dokumentation, dök upp redan på artonhundratalet, när organisk kemi fortfarande var i sin linda, men först under andra hälften av förra seklet var det möjligt att utveckla idén till sådana en omfattning att det blev möjligt att skapa effektiva läkemedel. På många sätt underlättades detta av Butlerovs teorier, på grundval av vilka det var möjligt att formulera heterocykler med fem element. I denna stundalla förutsättningar för att arbeta med furanföreningar dök upp.
Officiellt registrerades den första framgångsrika syntesen av furanföreningar 1818, då arbete utfördes på slemsyra. En biprodukt av reaktionen i flytande form erhölls, fixerad, men inte undersökt, så upptäckten av furan ägde inte rum i det ögonblicket - mänskligheten väntade i mer än ett halvt sekel. År 1832 upptäckte Dobereiner av misstag furfural när han försökte göra myrsyra med socker och stärkelse. Mangandioxid och svavelsyra deltog i reaktionen. Furfural återupptäcktes 1840. Denna gång utfördes reaktionen över havregryn, som behandlades med samma svavelsyra. Det andra försöket att isolera det ämnet gav tillräckligt med volymer för att påbörja vetenskaplig forskning, och det var då som Stenhouse formulerade en empirisk formel och kunde också upptäcka nyckelegenskaper hos ett nytt ämne för kemister.
Terminologi och historik
År 1845 erhölls furfural officiellt från kli, och namnet som används till denna dag är tilldelat den nya föreningen. Den är bildad av de latinska orden "kli", "olja" och är avsedd att återspegla tillverkningsmetoden, speciella yttre egenskaper. Furfural är ordet som termerna "furan", "furfuran" och andra derivat kom från.
Kemister fortsatte experiment för att upptäcka vad som kunde användas för att extrahera en ny förening. Det var möjligt att producera aldehydderivat med deltagande av ammoniak under laboratorieförhållanden. De har fått namn"furfurin", "furfuramid". År 1870 upprepade forskare experimentet från 1818 igen, vilket gjorde det möjligt att upptäcka furan. Sju år senare utvecklade Bayer sina cykliska formler för furan.
Fysik och kemi: egenskaper hos aktiva ingredienser
Furan är ett pulver som bildas av färglösa kristaller. Smälter vid upphettning till 85 grader Celsius, kokar vid 32 grader. Detta är en uttalad acidofob, när den interagerar med svavelsyra i en ökad koncentration observeras en polymerisationsreaktion. Om syran används i utspädd form spjälkas furanringen, vilket leder till bildning av 1,4-dikarbonylföreningar. Ämnet har en tendens till elektrofil substitution. Experiment har visat att furan går in i sådana reaktioner ännu lättare och lättare än bensen.
Furantillverkningen för närvarande är en syntes baserad på furfural. Denna förening kan erhållas från ganska överkomliga produkter - avfallsprodukter från jordbruksverksamhet. Den klassiska källan är solrosskal eller majskolvar.
Hur ser det ut?
Normala nitrofuranderivat är pulver skapade av kristallelement. De har ingen smak eller är lätt bittra. Nyanser är gulaktiga, bestäms av sidokedjans specificitet. Vissa föreningar är ljusgula eller till och med orange, medan andra är bruna med en touch av gult. De löser sig oftast dåligt i vatten, men denna förmåga kan ökas genom att värma upp blandningen.
Det är känt att nitrofuranderivat är mycket lösliga i alkohol. Du kan använda en serieandra organiska ämnen, inklusive dimetylformamid, propylenglykol. Läkemedel kännetecknas av ökad känslighet för solljus, så även vatten, alkohol (och andra) lösningar av droger bör döljas från dagsljus. En extremt negativ effekt observeras från ultraviolett strålning - molekylen förstörs nästan omedelbart. Detta medför restriktioner för lagringsmöjligheter: mörka behållare av strikt glas används.
"Furagin": applikationsfunktioner
Detta läkemedel kan säkert rankas bland de mest populära derivaten av nitrofuran i vår tid. Detta beror till stor del på möjligheten att kombinera med andra antimikrobiella läkemedel. Verktyget visar en uttalad effekt på invasion:
- stafylokocker;
- Klebsiell;
- shigella.
Den aktiva substansen orsakar irreparabel skada på bakterieproteinet, på grund av vilka DNA-molekyler inte kan produceras, andningsprocesser störs. Under påverkan av en sådan reaktion kan mikroben som provocerade infektionen inte producera samma mängd gifter som en frisk cell, vilket snabbt leder till en förbättring av välbefinnandet. Läkare är uppmärksamma: det är oacceptabelt att avbryta behandlingen innan den kurs som rekommenderas av läkaren är klar, eftersom god hälsa inte är en indikator på eliminering av patogen mikroflora.
