Valproinsyra (natriumvalproat) tillhör en relativt ny grupp antiepileptika som skiljer sig från tidigare använda antiepileptika både i kemisk struktur och i verkningsprincipen.
Beskrivning av ämnet
Denna kemikalie syntetiserades 1882 som en analog av valeriansyra av Dr W. Barton. Den består av 2 propylgrupper. Under många decennier användes valproinsyra endast i laboratoriet som ett inert lösningsmedel för olika organiska föreningar. Dess antikonvulsiva egenskaper upptäcktes av ren tur.
Valproinsyra är klar och flytande vid rumstemperatur. Det kan emellertid interagera med en bas, såsom natrium- eller magnesiumhydroxid, för att bilda ett s alt av valproat, som är en fast substans. Detta ämne är faktiskt 2-propylvaleriansyra och dess natriums alt. Till skillnad från andra antiepileptika är det en kvävefri förening. Verkningsmekanismen för denna syra och desss alter är associerat med en specifik effekt på metabolismen av gamma-aminosmörsyra, som är en hämmare av transferasenzymet.
Droger som innehåller valproinsyra minskar den excitatoriska och krampaktiga responsen från de motoriska områdena i hjärnan. Detta beror på det faktum att detta ämne ökar innehållet av gamma-aminosmörsyra i nervsystemets strukturer. Valproinsyra, vars recensioner indikerar dess effektivitet vid behandling av antikonvulsiva tillstånd, tillhör gruppen av fettsyraderivat.
Valproinsyras egenskaper, dess analoger
Valproinsyra, vars instruktioner beskriver dess komplexa effekter på människor, finns under olika namn. De mest kända läkemedlen som inkluderar detta ämne är Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". I färdiga doseringsformer kan det vara i form av en syra eller dess natriums alt, kallat natriumvalproat. Läkemedlets aktivitet minskar inte från detta. Valproinsyra, vars analoger listas ovan, tas or alt omedelbart efter måltid. Alla preparat som innehåller det absorberas snabbt. Efter 2 timmar dyker denna syra upp i blodplasman. Det penetrerar väl genom vävnadsbarriärer. Kvarvarande spår av detta ämne bestäms i cerebrospinalvätskan och i mångaandra inre miljöer i kroppen. Det finns också i fostervattnet (fostervattnet) hos gravida kvinnor.
Driftsprincip
Hur fungerar valproinsyra? Instruktionerna för detta läkemedel ger inte ett exakt svar på frågan om vad som är mekanismen för dess terapeutiska effekt. Detta beror på det faktum att experter ännu inte helt har studerat dess effekt på att ändra egenskaperna hos natriumkanaler. Samtidigt finns valproinsyra med i listan över läkemedel som är livsnödvändiga och viktiga för människor.
Åtgärd på en person
Valproinsyra används inte bara för epilepsi. Instruktioner för användning av detta läkemedel indikerar att det inte bara har en antikonvulsiv effekt. Det förbättrar humöret såväl som det mentala tillståndet hos en person. Experter säger att denna syra har en lugnande komponent. Till skillnad från andra droger av detta slag minskar det rädslan utan att ha en myoleraxerande eller lugnande effekt. Detta beror på dess verkan på postsynaptiska membran. Samtidigt undertrycks processerna för överföring av nervimpulser.
Vid små former av epilepsi är de oftast begränsade till att ta en valproinsyra eller dess analoger. I svårare fall kombineras detta läkemedel med andra antiepileptika.
Valproinsyra mot epilepsi
Detta läkemedel används vid olika former av epilepsi. I det här fallet är dess mottagning baserad på den etablerade läkarenschema. Valproinsyra, vars bruksanvisning indikerar dess effektivitet i olika former av denna sjukdom, används i vissa fall i olika doser. Det ordineras också ofta för fokala anfall.
Använder drogen
Valproinsyra, vars instruktioner kräver att läkemedlet förskrivs av den behandlande läkaren och strikt följsamhet till terapiregimen, används i sådana fall:
• förebyggande av olika komplikationer av epilepsi;
• konvulsiva tillstånd som uppstår med vissa sjukdomar i centrala nervsystemet;
• Närvaro av ett nervöst tic;
• manodepressiv sjukdom som inte svarar på litiummediciner;
• konvulsiva tillstånd som uppstår i barndomen.
Valproinsyra och preparat som innehåller den bör endast tas under överinseende av den behandlande läkaren. Först efter att ha utfört alla nödvändiga studier och utvärderat patientens tillstånd kommer specialisten att kunna välja en säker och effektiv dos av detta läkemedel.
Utfärdsformulär
Valproinsyra, vars frisättningsform är olika, förpackas av olika tillverkare i följande form:
• Tabletter, dragerade, lösliga i tarmen. De innehåller 150, 200, 300, 500 mg valproinsyra (natriumvalproat).
• Kapslar 150, 300 mg.
• Ett läkemedel (sirap) som innehåller 50 eller 300 ml medicinsk substans i 1 ml.
Kompatibilitet med andradroger
Valproinsyra kan förstärka effekten av andra antiepileptika och antieleptika, neuroleptika, antipsykotika, antidepressiva medel och alkohol. Drick inte alkohol medan du tar detta läkemedel. Valproinsyra, analoger av detta läkemedel, salicylsyra och antikoagulantia har en hämmande effekt på trombocytaggregation (kombination). Vid intag absorberas detta läkemedel snabbt i blodomloppet. Samtidigt minskar användningen av valproinsyra samtidigt med vilken mat som helst dess effektivitet något.
Biverkningar
Detta läkemedel orsakar ibland biverkningar i form av illamående, kräkningar, aptitlöshet, tyngd och smärta i magen, diarré. För att eliminera dessa tillstånd används omslutande eller kramplösande medel. Valproinsyra kan orsaka allmän depression och trötthet, så det skrivs sällan ut till personer som är engagerade i ansträngande fysiskt och ment alt arbete. Att ta detta läkemedel leder ibland till störningar i nervsystemet, som visar sig som skakningar i armar och ben, dubbla bilder och synstörningar, dåsighet, huvudvärk, yrsel, psykomotorisk agitation, depression och apati.
I vissa fall leder ta detta läkemedel till följande konsekvenser: en minskning och ökning av kroppsvikten, uppkomsten av allergiska reaktioner, tillfälligt håravfall, menstruationsrubbningar, förändringar i hemogrammet. Sällsynta men mycket allvarliga biverkningarDetta botemedel anses vara ett brott mot leverns eller bukspottkörtelns funktion, en minskning av blodkoagulering. Hepatotoxisk effekt är mest sannolikt när du tar detta läkemedel samtidigt med klonazepam, fenobarbital.
När man använder valproinsyra måste man komma ihåg att hos patienter med diabetes kan det förvränga resultatet av ett urintest, vilket ökar innehållet av ketonkroppar i det. För att förhindra olika komplikationer under behandlingen bestäms blodnivåerna av bilirubin, leverenzymer och trombocytantal regelbundet.
Kontraindikationer
Valproinsyra, vars preparat säljs på apotek utan recept, har allvarliga kontraindikationer. Dessa inkluderar:
• kränkningar av bukspottkörteln och levern;
• porfyri;
• hemorragisk diates;
• egendom;
• första trimestern av graviditeten;
• laktationsperiod (läkemedlet går över i modersmjölken).
Under andra och tredje trimestern av graviditeten ordineras detta läkemedel i mindre doser och endast för allvarliga indikationer, eftersom det passerar moderkakan och kan påverka det ofödda barnet.
När du tar valproinsyra är det nödvändigt att noggrant övervaka leverns funktion, kontrollera blodpropp och trombocytaggregation. Under behandling med detta läkemedel bör kvinnor som är sexuellt aktiva användade mest pålitliga preventivmetoderna för att förhindra graviditet.
Ansökningsmönster
Preparat som innehåller denna syra tas enligt olika scheman. Optimala doser väljs individuellt. Valet av regim beror på patientens tillstånd, hans vikt och ålder. Oftast, i början av kursen, ordineras vuxna och barn vars vikt överstiger 25 kg 10-15 mg / kg per dag. I framtiden ökar dosen av läkemedlet varje vecka med 5-10 mg / kg, vilket ger den maxim alt 30 mg / kg. Den dagliga dosen för barn är 20-50 mg / kg. Vid övergång till behandling med valproinsyra minskar gradvis intaget av andra antikonvulsiva medel. Den maximala dosen valproinsyra bör inte överstiga 50 mg/kg per dag.
Det finns olika former av detta läkemedel. Intravenös administrering innebär att man tar 400-800 mg natriumvalproat per dag. Under hela terapin är det nödvändigt att bestämma nivån av detta läkemedel i blodet. Enligt analysen kan justeringar göras av behandlingsregimen.
Indikativa tillämpningsdiagram:
• Barn under 3 år: under den första veckan dricker de 150 mg 1 r. en dag, den andra - 150 mg, 2 r. per dag, och i den tredje - 150 mg 3 r. per dag.
• Barn 3-10 år: 450 mg under den första veckan, 600 mg under den andra veckan och 900 mg under den tredje veckan. Enligt ett annat schema tar de 300, 450, 600, 900 mg per dag, respektive efter 1, 2, 3 och 4 veckor.
• Efter 10 år: den första veckan dricker de 600 mg, den andra - 900, den tredje - 1200 mg per dag. Enligt ett annat schema tar de 300, 600, 900, 1200 mg per dagvid 1, 2, 3 respektive 4 veckor.
För patienter som tidigare har tagit andra antikonvulsiva medel, ordineras valproinsyra i reducerade doser. Samtidigt minskar antalet andra fonder. Underhållsdosen för vuxna är 900-1200 mg. Valproinsyra, tabletter och kapslar som ordineras först efter 10 år, tas i 2-4 doser. För barn ordineras oftast en sirap eller blandning med detta läkemedel.
"Depakine" (valproinsyra)
Det finns olika preparat med denna syra på rea, men en av de mest populära är Depakine. På apotek finns det flera typer av detta läkemedel: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granulat" och andra. Alla av dem skiljer sig något i innehållet av den aktiva substansen och formen för frisättning. "Depakine" ordineras som ett antikonvulsivt och humörstabiliserande läkemedel. Det har visat sig vid behandling av epilepsi, bipolära sjukdomar, tonisk-kloniska anfall, myoklonus, depression, migränhuvudvärk. Det används också för att behandla neuropatisk smärta. Nyligen undersöks detta läkemedel som ett läkemedel mot vissa typer av cancer och HIV-infektion.
Valproinsyra långverkande
Bland valproinsyrapreparat är Depakine och dess analoger eftertraktade. Detta beror på att det har en långvarig effekt. Användning av detta läkemedelleder till en minskning av frekvensen av anfall. Det minskar också deras svårighetsgrad och underlättar kursen. "Depakine" minskar sannolikheten för allvarligare komplikationer.
Valproinsyra metaboliseras av leverceller. När man tar en vanlig substans är halveringstiden cirka 6-8 timmar. Moderna preparat tillåter upprätthållande av den terapeutiska koncentrationen av den aktiva substansen i kroppen i upp till 16 timmar. Utsöndringshastigheten för valproinsyra beror till stor del på leverns funktion. Valproinsyra, vars recensioner mestadels är positiva, påverkar varje patient på sitt eget sätt. Detta beror på det faktum att varje organism är unik och kan uppfatta detta ämne med vissa avvikelser från normen.
