Transmissionen av impulser genom neuroner tillhandahålls tack vare speciella substanser - mediatorer. En av signalsubstanserna är acetylkolin. Dessa ämnen, som finns i synapser, påverkar cellmembranen, orsakar deras hämning eller excitation och orsakar olika effekter. Överskott av neurotransmittorer bryts ned av speciella enzymer.
Antikolinesterasläkemedel: egenskaper och syfte
Antikolinesterasläkemedel är sådana som hämmar enzymet kolinesteras. Detta enzym bryter genom hydrolys ner signalsubstansen acetylkolin, som säkerställer överföring av impulser i synapser av parasympatiska nerver som är känsliga för det, ganglier och i alla somatiska fibrer. Antikolinesterasmedel har utvecklats för att situationsmässigt förbättra verkan av acetylkolin på neuroner och stimulera vissa delar av nervsystemet. Användningen av dessa läkemedel har en effekt på hela kroppen som helhet.
Verkandet av antikolinesterasläkemedel liknar effekten av stimulering av kolinerga nerver. Dessa läkemedel interagerar med samma aktivitetsställe på receptorytan som acetylkolin och skapar därigenom en verkanspotential för nervändar. Kolinomimetika och antikolinesterasmedel är i själva verket samma farmakologiska grupp av substanser. Det finns flera typer av dessa läkemedel, som skiljer sig i kemisk struktur och reversibilitet av verkan. Kolinesterasblockerare delas in i reversibla och irreversibla.
Reversibel åtgärd
Antikolinesterasmedel är läkemedel med reversibel verkan, de är kemiskt estrar av karbaminsyra och olika aminoalkoholer. Syraänden blir en komponent i reaktionen som blockerar kolinesteras, vilket skapar en mycket mer stabil bindning med enzymmolekylen än den som bildas när den interagerar med acetylkolin själv. Den fullständiga förstörelsen av denna förening sker genom hydrolys inom 3-4 timmar.
Reversibla antikolinesterasmedel inkluderar Galantamin, Physostigmin, Prozerin (eller Neostigmin), Pyridostigmin, Oksazil, Rivastigmin, Edrophonium.
Organofosfor - ämnen med irreversibel verkan
Irreversibla läkemedel i denna grupp är organiska fosforföreningar. Dessasubstanser blockerar acetylkolinesteras under lång tid. Fosfor, som är en del av deras molekyler, bildar en stabil förening med enzymet, som kan finnas i kroppen i flera dagar och till och med veckor. Återställande av den erforderliga mängden acetylkolinesteras sker genom bildandet av nya molekyler. Denna grupp av föreningar inkluderar "Phosfacol", "Armin", "Chlorophos", "Karbofos", "Dichlorvos", giftiga ämnen som används under militära operationer - sarin och soman.
Organofosfatpreparat är mycket giftiga. De används ofta i vardagen som insekticider; förgiftning är möjlig om de används felaktigt och säkerhetsåtgärder inte följs.
Effekter av antikolinesterasläkemedel
Med en viss likhet mellan de effekter som antikolinesterasläkemedel ger på kroppen, kommer indikationerna för att förskriva var och en av dem vara speciella. Du kan överväga den praktiska effekten när den introduceras i kroppen med hjälp av exemplet "Prozerin".
"Prozerin" finns i ampuller som en 0,05 % lösning och administreras subkutant eller intravenöst. När det släpps ut i blodet underlättar det passagen av impulser i den neuromuskulära transmissionen och ganglierna i det autonoma nervsystemet. I patientens tillstånd yttrar sig detta på följande sätt:
- på grund av sammandragningen av den cirkulära muskeln i iris, blir pupillen smalare;
- boende spasm uppstår, linsen får en mer konvex form p.g.a.avslappning av zinnligamentet, synens fokus är inställt på nära avstånd, förmågan att särskilja avlägsna föremål är kraftigt reducerad;
- pulsen sjunker;
- tonen i de inre organens glatta muskler ökar - andningsvägarna, magen och tarmen, livmodern, urinblåsan;
- stärkande skelettmuskelsammandragningar på grund av förbättrad överföring av impulser i synapser;
- ökad utsöndring av exokrina körtlar - svett, saliv, bronkial, mag.
Application
De listade effekterna avgör användningen av denna grupp läkemedel i medicin i olika fall. Indikationer för användning av antikolinesterasmedel är inte begränsade till specifika sjukdomar, eftersom de har en effekt på det centrala och perifera nervsystemet, vilket orsakar en allmän effekt på hela kroppen. Oftast ordineras de för kränkningar av innervering och tonus i skelett- eller glatta muskler.
Tänk på möjligheterna med behandling med antikolinesterasläkemedel med hjälp av exemplet "Prozerin". Detta reversibla läkemedel används för myasthenia gravis, en autoimmun sjukdom som uttrycks i svaghet i skelettmusklerna. Denna sjukdom manifesteras först av en minskning av tonen i de mimiska musklerna, sedan av en försvagning av musklerna i nacken, övre och nedre extremiteterna; i svåra fall finns det en kränkning av andningen på grund av otillräckligt arbete med diafragman. "Prozerin" har en symptomatisk effekt på kroppen, återställandeöverföring av impulser i neuromuskulära överföringar, vilket ökar muskeltonus och underlättar motorisk aktivitet.
Det här läkemedlet ordineras också under den postoperativa perioden med atoni i mag-tarmkanalen eller urinblåsan. Inom oftalmologi ordineras det ibland för glaukom för att minska det intraokulära trycket. Som en antagonist används det vid överdosering av muskelavslappnande medel och antidepolariserande läkemedel. Ibland används "Prozerin" för att stimulera muskelsammandragningar med svag förlossningsaktivitet.
Alzheimers sjukdom
Reversibla läkemedel har använts vid behandling av sjukdomar i centrala nervsystemet, svåra att behandla. Vid Alzheimers sjukdom ordineras "Galantamin" - en alkaloid som erhålls från snödroppeknölar av släktet Galantus ("Rivastigmin", aka "Exelon"), men Donepezil har blivit den mest terapeutiskt effektiva, som selektivt blockerar acetylkolinesteras i synapserna i hjärnan och påverkar det praktiskt taget inte i nervsystemets periferi.
Kontraindikationer
Baserat på effekterna av reversibla antikolinesterasläkemedel är epilepsi, bronkial astma, angina pectoris, Parkinsons sjukdom och olika störningar i hjärtats ledningssystem kontraindikationer för användningen av dem.
Symtom på överdos och AChE-förgiftning
Förgiftning med antikolinesterasläkemedel ger symtom som är direkt relaterade till överdriven stimulering av receptorer som är känsliga föracetylkolin. Det finns en förträngning av pupillerna, en nedgång i hjärtfrekvensen (bradykardi), bronkospasm och - som ett resultat - symtom på kvävning, ökad gastrointestinal perist altik upp till kräkningar och diarré, frekvent urinering. Artärtrycket minskar gradvis som ett resultat av den hämmande effekten av vagusnerven. Det förekommer kaotiska sammandragningar och ryckningar i skelettmuskulaturen och tungan på grund av nedsatt ledningsförmåga i neuromuskulära transmissioner.
FOS-förgiftning
Intag av organofosforföreningar orsakar en klinisk bild som liknar förgiftning med reversibla antikolinesterasläkemedel. Symtom kan vara mer uttalade på grund av högre läkemedelstoxicitet. Till symtomen på förgiftning på somatisk nivå läggs effekter på nivån av det centrala nervsystemet - förvirring, desorientering, andningsdepression.
Organofosforföreningar orsakar svår mios, dimsyn, kvävning, svettning, svåra kräkningar, psykomotorisk agitation - patienten börjar få panik, han blir okontrollerbar. På grund av spasmer av glatta muskler finns det en skarp smärta i buken. När tillståndet förvärras uppstår kramper, blodtrycket sjunker och koma utvecklas. Död kan inträffa på grund av förlamning av andningscentrum.
Liknande symtom observeras vid flugsvampförgiftning. Detta beror på innehållet av muskarin i dem, ett gift med en kolinomimetisk effekt.
Förgiftningsåtgärd
Medicinskhjälp vid förgiftning med antikolinesterasmedel kan endast tillhandahållas av en specialist. I dessa fall injiceras en lösning av "Atropin" subkutant, utnämningen av "Metacin" eller andra antikolinergika är möjlig. Det är nödvändigt att bibehålla andningen på rätt nivå. Trakeotomi, mekanisk ventilation och syresättning kan användas.
Vid hushållsförgiftning med FOS bestäms källan till giftet som kommer in i kroppen. Om ämnet har trängt in i huden tvättas det av med en 3-5% sodalösning eller tvål och vatten. I fallet när läkemedlet togs or alt utförs magsköljning, flera lavemang ges, adsorbenter eller laxermedel ges. Om den organiska fosforföreningen redan har lyckats komma in i blodet i större utsträckning, ordineras forcerad diures med hjälp av diuretika. I vissa fall tillgriper de blodfiltreringsmetoder med hemodialys och hemosorption.
Dessutom, vid FOS-förgiftning, ordineras kolinesterasreaktivatorer, som, när de administreras under de första timmarna efter förgiftning, kan återställa blockerade enzymer. Det kan vara "Isonitrozin", "Trimedoxime", "Dipiroxime". Om blodtrycket är förhöjt, ordineras antihypertensiva läkemedel symptomatiskt. Företräde bör ges till de som inte påverkar det centrala nervsystemet. När spontan andning försvagas, indikeras artificiell ventilation av lungorna och syretillförsel.
