Erytropoietin (EPO) är ett glykoproteinhormon som styr hastigheten av erytropoes i människokroppen. Den presenterade substansen syntetiseras huvudsakligen i njurarna, en liten mängd (cirka 10 procent) bildas i levern. Hormonet erytropoietin aktiverar delning och differentiering av erytroida prekursorer. Nivån av endogent hormon i blodplasman hos friska människor varierar över ett brett intervall och är omvänt relaterad till koncentrationen av hemoglobin och graden av syresättning av vävnaden. Arbetet med att isolera och producera detta hormon för medicinska ändamål är mycket givande.
Struktur och betydelse av hormonet
Hormonmolekylen består av aminosyror. Med en brist på endogent erytropoietin observeras en kraftig minskning av nivån av hemoglobin och erytrocyter i blodet, den så kallade erytropoietinbristanemi utvecklas. InnanNyligen har läkemedelskorrigering av sådan anemi förblivit omöjlig på grund av bristen på ett lämpligt farmaceutiskt medel. Nuförtiden, med en brist på ovanstående hormon i människokroppen, ordinerar läkare rekombinant erytropoietin. Läkemedlet erhålls från djurceller i vilka den mänskliga EPO-genkoden införs. Rekombinant humant erytropoietin är identiskt i aminosyra- och kolhydratsammansättning med det naturliga hormonet, ökar antalet röda blodkroppar, retikulocyter och aktiverar hemoglobinbiosyntesen i celler. Den biologiska aktiviteten hos det resulterande ämnet skiljer sig inte från det endogena hormonet. Rekombinant erytropoietin uppvisar inga cytotoxiska effekter och påverkar inte leukopoesen. Forskare föreslår att EPO interagerar med specifika erytropoietinkänsliga receptorer som är lokaliserade på cellytan.
Reningsmetod för rekombinant humant erytropoietin
Rekombinant humant EPO är ett av de mest använda proteinerna som produceras av många biologiska och farmaceutiska företag runt om i världen för läkemedelsbehandling. Den presenterade föreningen syntetiseras av kinesisk hamster ovarieceller (CHO) med användning av rekombinant DNA. En polypeptidkedja av rekombinant EPO innehåller 165 aminosyror, vars uppskattade molekylvikt är 24 000 Da, och den observerade molekylvikten för det glykosylerade proteinet är 30 400 Da. Separationen av erytropoietin från föroreningar utförs med jonbyte och affinitetkromatografi. Humant rekombinant EPO är 98 % rent.
Rekombinanta erytropoietiner och deras analoger
För att stimulera processerna för erytropoes använder läkare olika läkemedel:
- Aranesp;
- Aeprin;
- Epobiocrine;
- Bioein;
- Vepox;
- "Binocrit";
- "Epokrin";
- Gemax;
- "Epogen";
- Eprex;
- "Epovitan";
- Epomax;
- "Hypercrit";
- Eralfon;
- Erythrostim;
- "Recormon";
- Epostim;
- Eposino;
- Epoetin Beta.
Innan du ersätter rekombinant erytropoietin med analoger bör du rådgöra med din läkare.
Indikationer för användning
Erytropoietinbristanemi (EDA) är ett vanligt problem för läkare. Denna grupp inkluderar följande patologier:
- anemi i maligna neoplasmer;
- tidig anemi hos för tidigt födda barn (före 34 veckors graviditet) som väger 750 till 1500 g;
- nefrogen anemi;
- anemi vid kroniska sjukdomar (hepatit C, reumatoid artrit, HIV-infektion, sjukdomar i matsmältningskanalen).
Ett utmärkande för ovanstående anemier är att de inte behandlas med järntillskott. Tills nyligen var blodtransfusioner den enda effektiva terapimetoden. På grund av det faktum att denna typ av terapi har ett stort antal biverkningaroch en hög risk för överföring genom blodet av patogener av ett antal farliga infektionssjukdomar (HIV, hepatitvirus, etc.) denna metod används praktiskt taget inte i modern medicin. Rekombinant humant erytropoietin hjälper till att förbättra livskvaliteten för patienter som diagnostiserats med erytropoietinbristanemi. Biosyntes och introduktion av rekombinant humant EPO i praktiken öppnade en ny era i behandlingen av erytropoietinberoende anemi.
Kontraindikationer
Läkare rekommenderar inte användning av rekombinant erytropoietin (instruktionerna varnar för detta) i närvaro av följande patologier:
- tromboembolism;
- läkemedelsöverkänslighet;
- omöjlighet för effektiv antikoagulantbehandling;
- tidigare cerebral stroke eller hjärtinfarkt;
- instabil angina;
- okontrollerad hypertoni;
- bärande och amningsperiod;
- refraktär arteriell hypertoni.
Doseringsregim
Doseringen, kuren och behandlingens varaktighet ställs in på strikt individuell basis, beroende på anemins svårighetsgrad, patientens allmänna tillstånd och patologins karaktär. Preparaten är avsedda för parenteral användning. Initiala doser sträcker sig från 50 till 150 IE/kg. Dosen måste anpassas efter patientens ålder. Rekombinant erytropoietin administreras vanligtvis 3 gånger om dagenvecka. Med en överdos av läkemedlet ökar biverkningarna. Resultatet blir mer eller mindre märkbart efter 2-3 veckors användning.
Bieffekt
Finns du ut rekombinant humant erytropoietin? Instruktioner för användning utesluter inte utvecklingen av biverkningar. Det här är:
- myalgi;
- yrsel;
- hypertermi;
- sömnig;
- kräks;
- huvudvärk;
- diarré;
- artralgi;
- hypertoni;
- bröstsmärtor;
- trombocytos;
- takykardi;
- hypertensiv kris;
- kramper;
- hepatos;
- ökning av aktivitetsnivån för ASAT, ALT i blodet;
- RBC-aplasi;
- eksem;
- angioödem;
- hudutslag och klåda;
- asthenia;
- urticaria, hyperemi och sveda på injektionsstället;
- hyperkalemi;
- minskning av plasmaferritinproteinkoncentrationen;
- hyperfosfatemi.
Erytropoesstimulatorer i sport
På senare tid har läkemedlet "Epovitan" (rekombinant humant erytropoietin) ofta använts. Det presenterade verktyget används ofta inom sport (friidrott, bodybuilding, simning, skidskytte). Detta läkemedel aktiverar biosyntesen av erytrocyter, vilket i sin tur leder till en ökning av syreh alten per volymenhet blod och följaktligen till en ökning av blodets syrekapacitet och leveransO2 till organ och vävnader. Denna verkningsmekanism ökar idrottarens aeroba uthållighet. En liknande effekt observeras när en idrottare tränar i mitten av bergsförhållanden, när avsaknaden av O2 i luften provocerar utvecklingen av hypoxi, vilket i sin tur aktiverar biosyntesen av endogena erytropoietin. EPO-preparat används i kombination med insulin, somatotropin (GH, tillväxthormon) och stanazolol.
Överdriven, okontrollerad användning av läkemedlet "Erytropoietin" inom sport kan framkalla bildandet av blodproppar, vilket vanligtvis är dödligt. Det är ganska svårt att upptäcka rekombinant EPO, eftersom strukturen hos den syntetiska föreningen är identisk med dess fysiologiska motsvarighet, därför används denna bioförening fortfarande olagligt i professionell idrott som dopning.
