Inom farmakologi delas analgetika vanligtvis in i opioider och icke-opioider. Icke-narkotiska (icke-opioida) ämnen kallas ämnen som lindrar smärta utan att ha en stark negativ effekt på det centrala nervsystemets funktion. Sådana droger har ingen psykotrop effekt, vilket skiljer dem från narkotiska föreningar och trycker inte ner nervcentra. Tack vare dessa nyanser används medlen i stor utsträckning i medicinsk praxis idag.
Effektivitet och dess funktioner
Icke-opioid - en grupp smärtstillande medel, som har en relativt liten effekt för att minska smärta i jämförelse med kraftfulla narkotiska läkemedel. Om syndromet förklaras av viscerala störningar, trauma, är sådana läkemedel praktiskt taget ineffektiva.
Den beskrivna kategorin av läkemedel har inte bara en smärtstillande effekt, utan också en antiinflammatorisk. Dessutom är icke-opioida analgetika läkemedel som sänker feber. Med användning av medel i en terapeutisk dos minskartrombocytaggregation. Ämnen påverkar immunförsvaret på cellnivå.
Nyanser för effektivitet
Opioida och icke-opioida smärtstillande medel har forskats på av läkare i mer än ett decennium. För närvarande har det ännu inte varit möjligt att fastställa exakt vad som är detaljerna i den farmakologiska aktiviteten av icke-narkotiska läkemedel. Det finns ett antal hypoteser som förklarar föreningarnas effektivitet. Det vanligaste alternativet är följande: under påverkan av aktiva föreningar i kroppens vävnader försvagas produktionen av prostaglandiner, vilket leder till den önskade lindring av tillståndet som helhet.
Verkningsmekanismen för icke-opioida analgetika är förknippad med funktionerna hos thalamiska centra. På grund av användningen av droger saktar ledningen av smärtimpulser till de hjärncentra som tar emot dem ner. Denna centrala verkan är helt annorlunda än den som är inneboende i narkotiska föreningar. Icke-narkotiska ämnen korrigerar inte förmågan hos CNS att sammanfatta impulser.
salicylater
Baserat på klassificeringen av icke-opioida analgetika, är salicylater ämnen som kan korrigera olika stadier av kedjan som leder till aktiviteten i fokus för inflammation. Det har fastställts att den huvudsakliga effekten av dessa läkemedels effektivitet beror på hämningen av den biologiska produktionen av prostaglandiner. Kliniska studier har visat att salicylater stabiliserar det lysosomala membranet, vilket saktar ner reaktionen av irritation, hämmar frisättningen av proteaser.
Salicylater - analgetika, vars verkan är förknippad med proteinreaktioner: aktivföreningar förhindrar denaturering av molekyler. Läkemedlet har en antikomplementär effekt. Hämning av produktionen av prostaglandiner orsakar en försvagning av aktiviteten hos det inflammatoriska fokuset. Samtidigt minskar den algogena effekten av bradykinin. Icke-opioida läkemedel av denna grupp aktiverar kopplingen mellan binjurarna och hypofysen, vilket gör att frisättningen av kortikoider blir mer aktiv.
Alternativ: massor av pengar
Listan över icke-opioida analgetika är ganska bred och effektiviteten hos dessa läkemedel varierar mycket. Den kanske mest kända kan säkert kallas:
- Acetylsalicylsyra.
- Nise.
- Ibufen.
Skillnaden i styrka är relaterad till befintliga läkemedels förmåga att sippra in i organiska vävnader, vilket är annorlunda. Det är vanligt att särskilja flera huvudgrupper av smärtstillande medel: enkla febernedsättande medel, antiflogistik, antiinflammatoriska icke-hormonella ämnen. Den dominerande andelen läkemedel som presenteras på apotek är svaga syror som lätt kan tränga in i fokus för den patologiska processen. I sjuka vävnader ackumuleras farmakologiskt aktiva föreningar. Utsöndring från kroppen för majoriteten är karakteristisk för urin, en mindre andel - med galla. Mestadels icke-opioida analgetika med central verkan elimineras i form av metaboliska produkter från levern. Ämnen som erhålls i sådana reaktioner har ingen effekt.
Effektivitetsfunktioner: hur fungerar det?
Har tagit en central icke-opioidsmärtstillande, patienten känner snart en försvagning av smärta, febern avtar. Den desensibiliserande effekten utvecklas något långsammare, inflammationsfokus undertrycks. För att uppnå ett uttalat resultat inom dessa två verksamhetsområden måste du ta tillräckligt stora doser av läkemedlet. Detta är förknippat med sannolikheten för komplikationer, biverkningar på grund av hämning av produktionen av prostaglandiner. Oftast leder läkemedel till ackumulering av natrium, bildandet av ulcererade områden i mag-tarmkanalen, svullnad och blödningsbenägenhet. Dessutom förgiftar långvarig användning av analgetika, särskilt i stora doser, kroppen. Kemikalierna som ingår i preparaten hämmar den hematopoetiska funktionen, stimulerar methemoglobinemi och andra allvarliga tillstånd. Alla för närvarande kända centr alt verkande icke-opioida analgetika kan orsaka en allergisk reaktion och en paraallergisk reaktion i kroppen.
Användningen av formuleringar under den tid man föder ett barn kan orsaka förtryck, bromsa förlossningsaktiviteten och stänga ductus arteriosus i förväg. Som regel, under den första tredjedelen av termen, förskrivs sådana läkemedel inte alls på grund av den ökade risken för en patogen effekt, även om djurförsök har utförts för den största andelen läkemedel som har bevisat frånvaron av en teratogen effekt.
Vetenskapen står inte still
Forskare har undersökt opioida och icke-opioida smärtstillande medel och funnit att vissa substanser samtidigt kan hämma i avsaknad av en narkoseffektproduktionen av inte bara prostacyklin, PG, tromboxan, utan även leukotriener. Denna egenskap kallas "inhibering av lipoxygenes". Läkemedel som har båda dessa effekter är relativt nya, men riktningen ser extremt lovande ut. De visar en mer uttalad antiinflammatorisk effekt, men sannolikheten för paraallergiska reaktioner reduceras till ett minimum. Det är nästan omöjligt att utveckla astma, utslag, rinnande näsa, "aspirintriad".
Inte mindre lovande är icke-opioida analgetika som selektivt påverkar genereringen av olika typer av cyklooxygenaser i kroppen. Föreningar har redan utvecklats som endast påverkar tromboxansyntetaser, PG F2-alfa- och COX-2-syntetaser. Den första typen är Ibufen, baserad på ibutrin, den andra är läkemedel på tiaprofen. De är mindre benägna att utveckla svullnad, sår eller bronkial spasm på grund av brist på F2 PG. Slutligen presenteras den sista typen för försäljning av Nise-serien, driven av nimesulide.
NSAID
Listan över smärtstillande läkemedel i denna kategori innehåller namn som är kända för nästan varje person som har använt smärtstillande medel minst en gång i sitt liv. Inkluderar:
- Voltaren.
- Diklofenak.
- Ketoprofen.
Sådana medel används om smärtsyndromet i artikulära, muskelvävnader störs, om huvudet gör ont eller neuralgi upptäcks. Ämnen är indikerade för inflammatoriska processer i dessa lokaliseringsområden. Som feberlindrandeNSAID kan användas om patienten har feber, temperaturen stiger över 39 grader. Icke-opioida analgetika i denna grupp kan kombineras med kärlvidgande medel, antihistaminer och antipsykotika för att öka den febernedsättande effekten.
Försiktighet är en viktig aspekt av behandlingen
Icke-opioida analgetika - salicylater i första hand - kan orsaka utvecklingen av Reyes syndrom, så det är nödvändigt att förskriva sådana läkemedel mycket noggrant till barn. Riskgruppen för komplikationer inkluderar patienter under tolv år med en viral etiologi av sjukdomen. Amidopyrin, indometacin kan orsaka kramper. Paracetamol anses vara den optimala ersättningen.
Förutom de beskrivna icke-opioida analgetika, är desensibiliserande egenskaper och hämning av inflammatoriska härdar karakteristiska för derivat av indol-, fenylättiksyra, propionsyra, fenaminsyra. När läkaren ordinerar en terapeutisk kurs baserat på nyanserna och tillståndet, måste läkaren komma ihåg att anilinderivat praktiskt taget inte är aktiva i inflammationshärdar, och även om pyrazolon kan hjälpa i vissa fall, används det extremt sällan på grund av dess förmåga att hämma hematopoetisk fungera. Dessutom är den terapeutiska effekten som är inneboende i detta ämne ganska snäv.
Alla NSAID-preparat är strängt förbjudna att använda om en allergisk reaktion, en para-allergisk reaktion från kroppen upptäcktes under kursen eller har observerats tidigare. Du kan inte använda dessa läkemedel med ett sår i magen, störningar i kroppens hematopoetiska funktion, såväl som under den första tredjedelen av fertiliteten.
Kategorier och typer
För att förenkla orienteringen bland det överflöd av smärtstillande läkemedel som produceras av industrin är det vanligt att dela upp pengar inte bara i opioid och icke-opioid, utan även blandade läkemedel. Bland icke-narkotiska läkemedel särskiljs antipyretika, kombinerade formuleringar, läkemedel med central och perifer effekt. Spasmoanalgetika är en grupp läkemedel som innehåller flera aktiva substanser. Till exempel framställs Deegan med inkluderandet av nimesulid, dicyklomin i formeln.
Kombinationsanalgetika som säljs under olika handelsnamn är baserade på följande substanser:
- "Solpadeine" - paracetamol kombineras med koffein och kodein.
- "Benalgin" - koffein tillsätts även till metamizol, dessutom finns tiamin i formeln.
- "Paradik" - en kombination av diklofenak, paracetamol.
- "Ibuklin" - ett läkemedel som innehåller paracetamol, ibuprofen.
- "Alka-prim" är ett läkemedel baserat på acetylsalicylsyra som tillsätts aminoättiksyra
- Alka-Seltzer är en produkt som innehåller citronsyra, acetylsalicylsyra och natriumkarbonatvatten.
Funktioner och skillnader
Icke-opioidformuleringar påverkar inte opioidreceptorer och leder inte till beroende hos patienten. De tenderar inte att ha farmakodynamiska antagonister. Ämnen destabiliserar inte arbetet i hostcentret och andningsorganen, leder inte till avföringsstörningar (förstoppning). Alla dessa egenskaper särskiljerdem mot bakgrund av narkotiska smärtstillande medel.
Icke-opioida läkemedel skrivs ut för mindre skador - blåmärken och stukningar. Läkemedlen är effektiva vid bristning av ligament och hjälper till att lindra tillståndet vid mjukdelsskada. Kompositioner kan användas om ömhet besvärar i den postoperativa perioden, syndromet bedöms som genomsnittligt i nivå. Ämnen är indikerade för smärta i huvudet, tandvärk, med spasmer av urinflödet, galla. De används mot feber.
Det hände att icke-narkotiska smärtstillande medel är bekanta för många och ofta används som en del av självbehandling, det vill säga att det inte finns någon som kontrollerar användningen av föreningar. Detta gör problemet med komplikationer och biverkningar särskilt relevant.
Salicylsyra och pyrazolon
Derivat av dessa två substanser används för att tillverka ett brett utbud av läkemedel. Den mest kända för lekmannen är "Aspirin", vars effektivitet beror på acetylsalicylsyra. Dessutom är metylsalicylat, salicylamid vanliga inom läkemedelsindustrin. Läkemedel baserade på natriumsalicylat, acelysin är ganska kända för sitt resultat. För alla medel i denna klass är en ganska låg förgiftningsförmåga karakteristisk. Tester har visat: den dödliga dosen av acetylsalicylsyra är 120 g. Samtidigt finns det också en svag punkt: ökad irritationsaktivitet, som sannolikt bildar blödningar och sårområden. Dessa medel används inte för patienter under tolv år.
På ämnen som härrör från pyrazolon, tillverkade av allakänd "Analgin", vars huvudkomponent är metamezol. Inte mindre populär är Butadion, som fungerar genom att inkludera fenylbutazon i formeln, och Antipyrin, gjord på fenazon. Läkemedlet "Amidopyrin" har ett gott rykte, vars huvudförening är aminofenazon.
Alla de listade läkemedlen har ett relativt snävt spektrum av terapeutisk aktivitet, men den hämmande effekten av den hematopoetiska funktionen uppskattas vara ganska signifikant. Detta medför begränsningar för behandlingens varaktighet: endast korttidskurser är tillåtna.
Metamezol under stationära förhållanden ordineras oftare som injektion, eftersom ämnet är mycket lösligt i vatten. Det kan injiceras i muskelvävnad, en ven eller under huden om en akut lokalbedövning behövs, en temperatursänkning. När du väljer ett läkemedel måste du komma ihåg att i barndomen, när du använder amidopyrin, korrigeras tröskeln för kramper, diuresen minskar.
Para-aminofenol och indolättiksyra
Paracetamol, fenacetin erhålls i kemiska reaktioner som involverar para-aminofenol. Båda dessa läkemedel är ineffektiva mot ett aktivt inflammatoriskt fokus, de har ingen antireumatisk effekt och förmågan att korrigera blodets viskositet. Användningen av formuleringar är förknippad med en minimal risk för sårbildning, och substanserna är säkra för njurarna och hämmar inte organets aktivitet. Tröskeln för konvulsiv beredskap förändras praktiskt taget inte. Vid förhöjda temperaturer, den viktigasteDet valda läkemedlet är paracetamol. Detta gäller särskilt för behandling av barn. Långvarig användning av fenacetin kan orsaka hjärtinfarkt.
Med deltagande av indolättiksyra erhålls sulindak, stodolac, indometacin. Den senare är en referenskomposition vad gäller antiinflammatorisk effekt. Man tror att det är indometacin som är inneboende i den största styrkan. Samtidigt påverkar läkemedlet de metaboliska processerna med hjärnmediatorer, koncentrationen av GABA minskar. Användningen av ett smärtstillande medel åtföljs av sömnstörningar, agitation, högt blodtryck, kramper. Med psykos är sannolikheten för en exacerbation av tillståndet hög. Sulindac, som kommer in i människokroppen, omvandlas till indometacin. Detta läkemedel har en långsam, långvarig effekt.
Fenylättiksyra och propionsyror
Den första producerar diklofenaknatrium, huvudkomponenten i Voltaren- och Ortofen-preparat. Ämnet framkallar relativt sällan uppkomsten av sårbildning i mag-tarmkanalen, oftare används medlet för att bekämpa den inflammatoriska processen och mot reumatism.
Med deltagande av propionsyra fortsätter reaktionerna för att erhålla keto-, ibu-, pirprofen, naproxen, tiaprofensyra. Den mest uttalade aktiviteten i inflammatoriska foci är inneboende i pirprofen, naproxen. För tiaprofen etablerades en hög selektiv aktivitet, på grund av vilken en negativ reaktion från mag-tarmkanalen, andningsorganen och reproduktionssystemet observeras mindre ofta. Ibuprofen liknar diklofenak på många sätt.
