Capecitabin (lat. Capecitabinum) är ett ämne som är ett derivat av fluoropyrimidinkarbamat. Det tillhör gruppen antimetaboliter - speciella föreningar som kan hämma tillväxten av maligna tumörer. Intresset för sådana ämnen uppstod 1960. Till en början erhölls positiva data genom studier på laboratoriemöss. En tid senare upptäcktes deras effektivitet vid behandling av vissa cancerformer hos människor.
Idag innehåller många läkemedel mot cancer capecitabin som en aktiv ingrediens. Feedback från många patienter talar om framgången med användningen av sådana läkemedel i anticancerterapi.
Farmakologisk grupp och egenskaper
Formeln för capecitabin är 5'-deoxi-5-fluoro-N-[(pentyloxi)karbonyl]cytidin. Den kemiska gruppen av antimetaboliter representeras av ett antal ämnen som i naturen är nära produkterna från mänsklig metabolism (metabolism). De kan ingå metaboliska reaktioner, korrigera dem och hämma vissa biokemiska processer. I det här fallet är det en kränkning av den normala vitala aktiviteten hos tumörceller och hämning av deras tillväxt vid användning av läkemedel baserade på substansen capecitabin. Recensioner av människor talar om en minskning av storleken på neoplasmer. Denna verkningsmekanism kallas cytostatisk.
Sådana egenskaper hos antimetabolitämnen gör det möjligt att använda dem i antitumörterapi. Deras effektivitet i förhållande till maligna neoplasmer i mag-tarmkanalen och bröstkörtlarna har bevisats. Samtidigt ger både monoterapi och kombination med andra medel ett bra resultat. Hittills har mer än 800 läkemedel skapats baserade på antimetaboliter, men sökandet efter nya grupper av föreningar pågår fortfarande.
verkansmekanism
Aktivering av capecitabin sker i själva tumörens vävnader, varefter det börjar ha en toxisk effekt på dess celler (cytotoxisk mekanism). Detta ämne är involverat i metabola reaktioner och leder till att både friska celler och tumörceller kommer att omvandlas till cytotoxiska analoger. I det här fallet föreligger en kränkning av produktionen av ett ämne som är nödvändigt för DNA-syntes och följaktligen delningsprocessen.
Det är så celler slutar växa. Enligt ett annat scenario finns det en "substitution" av en substans mot en annan, vilket gör att proteinsyntesen störs när man tar läkemedel baserade på föreningen capecitabin. Manualen beskriver denna process i detalj.
Mekanismen för denna transformation minimerar risken för skador på friskaceller. Capecitabin är mer koncentrerat i själva tumören än i omgivande vävnader. Denna funktion skadar kroppen mindre när en person behandlas med ett läkemedel baserat på substansen capecitabin. Instruktioner för användning rekommenderar att du tar läkemedlet i strikt föreskrivna doser, som bestäms av den behandlande läkaren.
Ett ämnes bosättning i kroppen
Efter att ha tagit capecitabin absorberas det snabbt i mag-tarmkanalen. Om du äter vid denna tidpunkt kommer processen att sakta ner. Därför utförs administreringen av läkemedel baserade på antimetaboliter efter en måltid. Ytterligare omvandlingar av ämnet sker i levern, en viss mängd capecitabin och dess metaboliter binder till proteiner (till exempel blodalbumin). Maximala plasmanivåer uppnås 1,5-3 timmar efter administrering av läkemedel. Detta indikeras av instruktionen för läkemedlet "Capecitabin". Analoger har liknande farmakokinetik.
Det mesta av ämnet utsöndras i urinen, mindre - i avföringen. Dessutom lämnar kroppen inte bara capecitabin oförändrat (cirka 3%), utan också dess derivat. Vissa av dem metaboliseras till mindre aktiva föreningar. Närvaron och omvandlingen av capecitabin i kroppen påverkas inte av kön, ålder, ras.
När utsedd?
Capecitabin i form av olika läkemedel skrivs ut till patienter med bröstcancer, inklusive de som befinner sig i metastaseringsstadiet. I detta fall används substansen som en del av monoterapi, eller kombinerad behandling i närvaro av kontraindikationer eller ineffektivitet.kemoterapi. Oftast kombineras capecitabin med docetaxel.
Förskrivs även för patienter med cancer i tjocktarmen, matstrupen, magen, bukspottkörteln, kolorektal cancer, både i stadiet av lokal spridning och under metastasering. Vid behandling av tjocktarmscancer ordineras också "Capecitabin". Instruktioner för användning rekommenderar att du noggrant följer doseringen och följer din läkares råd.
Interaktion med andra verktyg
Om kemoterapikurser är ineffektiva kan en onkolog ordinera en kombinationsbehandling, som kommer att involvera "Capecitabin". Bruksanvisningen ger en lista över fonder som en framgångsrik kombination är möjlig med.
Till exempel med "Docetaxel" - ett läkemedel av en cellgiftstyp av växtursprung. Det kan förbli i celler under lång tid vid höga koncentrationer. Denna kombination av medel är dock kontraindicerad hos personer med trombocyt- och neutrofilantal på 100 000/µl respektive 1 500/µl. "Docetaxel" används inte heller för patienter med en ökad frekvens av bilirubin. I det här fallet är obehagliga konsekvenser möjliga. Om "Docetaxel" av någon anledning "faller" ur behandlingsregimen, fortsätt behandlingen med "Capecitabine", men i reducerade doser.
Om en överkänslighetsreaktion uppstår avbryts behandlingen med Capecitabin och Docetaxel och symtomen elimineras. Kombinerat schemaläkemedelsintag utvecklas av en kompetent onkolog. Om toxiska effekter uppstår justeras detta schema.
"Capecitabin" förskrivs inte samtidigt med "Sorivudine" - ett antivir alt medel. Denna kombination kan öka toxiciteten hos det första läkemedlet. Kombinerad användning med det antiepileptiska läkemedlet "Phenytoin" ökar koncentrationen av det senare i blodplasman. Det är också möjligt ett brott mot blodkoagulering vid användning av kumarinantikoagulanter och läkemedel, där huvudkomponenten är capecitabin. Bruksanvisningen varnar för möjliga konsekvenser, så du måste först läsa den.
Vem är kontraindicerat för?
Orsaker till kontraindicerad eller begränsad användning av läkemedlet kan vara:
- Högkänslighet (överkänslighetsreaktion).
- Svår njur- och leversvikt.
- Olika stadier av graviditeten (läkemedlet påverkar fostret), förutom när moderns liv är en prioritet;
- Amning av en nyfödd.
Användningen av capecitabin är också begränsad för personer med kranskärlssjukdom (CHD), med ett tillstånd av ökad koncentration av bilirubin i blodet, leverskador med metastaser med en kränkning av dess grundläggande funktioner. För minderåriga barn och äldre rekommenderas inte läkemedlet. Detta bekräftar instruktionerna för läkemedlet "Capecitabin". Patientrecensioner talar om många biverkningar och toxiska manifestationer medbehandling. Därför utförs capecitabinterapi under strikt övervakning av en specialist onkolog.
Finns det några biverkningar?
Efter att ha tagit drogen är huvudvärk, ett tillstånd av snabb trötthet, apati och svaghet möjlig. Sömnlöshet kan uppstå, eller omvänt, dåsighet. I sällsynta fall - nedsatt koordination och balans, förvirring.
En biverkning på det kardiovaskulära systemet är anemi (anemi). I mindre utsträckning är angina pectoris, myokardischemi, hjärtinfarkt, hjärtsvikt och andra möjliga. Om andningsorganen är involverade i processen kan andnöd, en känsla av halsont, hosta uppstå. Mycket sällsynt - lungemboli, lungspasm.
När det används som en del av monoterapi eller kombinerad behandling är en negativ effekt på rörelseapparaten möjlig. Det visar sig i smärta i armar och ben och nedre delen av ryggen, uppkomsten av muskelhypertonicitet (myalgi), ledvärk (artralgi).
Hud kan också lida. Kanske uppkomsten av dermatit, erytem, överdriven torrhet i huden, rodnad, stickningar, domningar, skalning, klåda, ökad pigmentering, skadan påverkar också naglarna. I sällsynta fall uppstår hudsprickor, ökad känslighet för ultraviolett strålning, fjällning och ökad skörhet hos nagelplattorna.
Bland andra biverkningar kan infektionsprocesser inträffa mot bakgrund av en minskning av kroppens försvar. När allt kommer omkring orsakar läkemedelsbehandling en minskning av blodplättar och leukocyter. Sådanmanifestationer beskrivs för läkemedlet "Capecitabin" instruktioner för användning. Analoger ger samma effekter.
Tar drogen
"Capecitabine" är endast lämplig för internt bruk. Vanligtvis sköljs den ner med vatten en halvtimme efter att ha ätit, men inte senare.
Den dagliga dosen bestäms av den behandlande onkologen, beroende på neoplasmens storlek, utvecklingsstadium och total kroppsyta. Det är önskvärt att specialisten redan hade kompetensen att arbeta med detta läkemedel. Oftast ordineras en dubbel dos - morgon och kväll. I det här fallet varar hela kursen i två veckor, sedan ett uppehåll i sju dagar, följt av en upprepning av behandlingen.
För patienter med njurinsufficiens reduceras dagliga doser. Med en minskning av antalet leukocyter (leukopeni) och neutrofila granulocyter (neutropeni) i blodet fortsätter läkemedlet. Så rekommenderar bruksanvisningen till "Capecitabine" botemedlet. Synonymer eller analoger ordineras på initiativ av den behandlande läkaren.
Toxicitetsnivåer
Det finns flera grader, enligt vilka den toxiska effekten av läkemedlet "Capecitabin" utvecklas (bruksanvisning). Feedback från många människor tyder på att denna process är helt individuell.
Det finns flera grader av toxicitet:
- 1 grad. Mindre biverkningar visas.
- 2 grader. Intensiv diarré (upp till 4 gånger om dagen) åtföljd av svullnad av extremiteterna, rodnad, nedsatt aktivitet,en kraftig ökning av bilirubin. I detta skede avbryts behandlingen med capecitabin tills tecken på toxicitet i steg 1 uppträder.
- 3 grader. Diarré ökar upp till 9 gånger om dagen. Malabsorption inträffar (malabsorptionssyndrom). I det här fallet observeras stark skalning av huden, rodnad, utseende av sår och blåsor. Det finns skarpa smärtor i armar och ben, nedsatt prestanda. Bilirubin stiger 3 gånger. I detta skede avbryts behandlingen och med manifestationen av 1 grad av toxicitet fortsätter läkemedlet med en reducerad dos.
- 4 grader. Mer frekvent diarré - upp till 10 gånger per dag. Fekala massor med en inblandning av blod. Det finns ett behov av införandet av läkemedel, kringgå mag-tarmkanalen. Om tecken på denna grad uppträder, avbryts behandlingen och återupptas inte längre.
Vilka försiktighetsåtgärder ska jag vidta?
Behandlingsförloppet bör ske under noggrann medicinsk övervakning. Specialisten måste identifiera toxiska manifestationer i tid - oavsett om det är illamående, diarré etc. Om dessa tecken upptäcks anpassas behandlingen. Vid behov, eliminera symtomen, minska den dagliga dosen, ta en paus. Fortsätt behandlingen om tecken på toxicitet inte är livshotande.
För personer med kranskärlssjukdom bör specialistövervakning vara särskilt noggrann. I det här fallet är det nödvändigt att identifiera den negativa påverkan på det kardiovaskulära systemet i tid och vidta nödvändiga åtgärder i tid.
Specialister avstår från att använda ämnet i pediatrisk verksamhet. Effektiviteten av dess användning på barn har inte fastställts. Om enen kvinna i fertil ålder behandlas bör hon varnas för effekten av capecitabin på fostret. Hon bör använda tillförlitliga preventivmedel under behandlingen.
Preparat och analoger
Det finns flera capecitabinbaserade produkter. Det finns 7 handelsnamn för läkemedel som produceras av flera inhemska och utländska företag på den ryska marknaden. Till exempel:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Eftersom alla dessa läkemedel är baserade på samma aktiva ingrediens - capecitabin, kommer instruktionerna för dem att vara liknande. Vanligtvis innehåller den en tabell för beräkning av doseringen med hänsyn till kroppsvikt och ett behandlingskorrigeringsschema för tecken på toxicitet i olika grad.
Det är viktigt att förstå att det första du bör vara bekant med när till exempel "Capecitabine TL" skrevs ut är en instruktion. Informationen som ges i den är inte lämplig för oberoende användning av medel! Alla beräkningar relaterade till inställning av dos och behandlingsregimen görs av den behandlande läkaren - en onkolog, som har tillräcklig kompetens i denna fråga. Självadministrering av läkemedel mot cancer orsakar irreparabel skada på kroppen.
Låt oss ta en närmare titt på några av drogerna.
Drogebeskrivningar
- "Capecitabine - TL" produceras av det ryska företaget LLC "Technology of Medicines". Den viktigaste ingrediensen är capecitabin. Instruktioner för användning, releaseformulär är av intresse för många. Låt oss överväga mer i detalj. Dessa är filmdragerade tabletter. Innehållet av den aktiva substansen är 150 eller 500 mg. Hjälpkomponenter: cellulosa, laktos, kroskarmellosnatrium, hypromellos, magnesiumstearat. En förpackning kan innehålla 60 eller 120 tabletter, beroende på doseringen av läkemedlet "Capecitabine - TL". Instruktionen innehåller nödvändigtvis detaljerad information om användningen av produkten.
- "Capecitabin" är ett inhemskt läkemedel med samma aktiva ingrediens. Dess beskrivning liknar verktyget ovan. Frisättningsformen av läkemedlet "Capecitabin" - tabletter. Bruksanvisning ingår också i paketet.
- "Kabetsin" är ett rysktillverkat antitumörläkemedel (Company Deco LLC). Frisättningsform - filmdragerade tabletter med 150 eller 500 mg aktiv ingrediens. Mindre komponenter: mikrokristallin cellulosa, krospovidon, stärkelse, magnesiumstearat. Utlämning från apotek endast på recept.
- "Capecitover" är en produkt från det ryska företaget JSC "Veropharm". Detta läkemedel mot cancer finns i tabletter på 150 eller 500 mg i mängden 60 - 120 stycken. Förutom capecitabin inkluderar läkemedlets sammansättning laktos, cellulosa, kroskarmellosnatrium, natriumstearat och hypromellos.
- "Kapametin FS" - producerad av det ryska företaget "Nativa" - en aktiv deltagare i programmetimportersättning av läkemedel. "Capametin FS" produceras med en dos på 150 - 500 mg, den aktiva substansen är capecitabin. Instruktioner för användning (tillverkaren anges också i den) kommer att berätta hur många tabletter som finns i förpackningen - 60 eller 120.
- "Tutabine" är ett utländskt läkemedel baserat på capecitabin. Den tillverkas av det argentinska företaget Laboratorio VARIFARMA S. A., som också är registrator för produkten. "Tutabin" tillverkas i form av tabletter med ett innehåll av aktiv ingrediens på 500 mg. Förpackning - kartong med bifogade instruktioner.
- Xeloda är ett läkemedel mot cancer. Producerad i Schweiz av företaget "F. Hoffman La Roche", samt dess dotterbolag och representationskontor i andra länder - Mexiko och USA. Det finns 5 läkemedel med detta handelsnamn på den ryska marknaden. Frigöringsform - tabletter (150 - 500 mg) på 60 eller 120 st. i ett paket.
Recensioner
Recensionerna om hur läkemedel baserade på capecitabin fungerar är väldigt olika. De flesta av dem är positiva, men det finns också negativa recensioner. Detta karaktäriserar dock inte dessa medel som bra eller dåliga, eftersom faktorn för individualiteten hos organismen för varje enskild person alltid bör beaktas. Att ta samma medel av olika personer ger aldrig samma resultat. Av stor betydelse är vilket särskilt organ som påverkades av neoplasmen och hur länge detta har pågått.
Personer som tog drogen pratar omstark toxisk effekt efter flera dagars användning. Men många noterar en betydande förbättring av deras tillstånd och till och med inträde i en period av remission. En viktig förutsättning för att läkemedlet ska fungera så bra som möjligt för en enskild person är konsultation av en onkolog och strikt efterlevnad av hans instruktioner angående behandling.
