Antikolinerga läkemedel är medicinska substanser som blockerar verkan av den naturliga mediatorn - acetylkolin - på kolinerga receptorer. I utländsk litteratur kallas denna grupp av medicinska substanser "delirianter" på grund av förmågan att orsaka delirium.
Några historiska fakta
Tidigare, i mitten av 1900-talet, användes antikolinerga läkemedel för att behandla kronisk obstruktiv lungsjukdom och bronkialastma, men de ersattes av modernare läkemedel med färre möjliga biverkningar. Med utvecklingen av farmakologi har forskare kunnat utveckla antikolinergika som inte har samma enorma lista över biverkningar. Doseringsformer har förbättrats, och antikolinerga läkemedel har återigen använts i den terapeutiska praktiken av lungsjukdomar. Verkningsmekanismen för denna grupp av medicinska substanser är ganska komplicerad, men det är möjligt att beskriva huvudlänkarna.
Hur fungerar antikolinergika?
Huvudverkan av ett antikolinergiskt läkemedel är att blockerakolinerga receptorer och omöjligheten att påverka dem med en mediator - acetylkolin. Till exempel blockeras receptorer i glatt muskulatur i bronkerna.
Klassificering av droger
Beroende på vilka receptorer som påverkas av antikolinerga läkemedel är listan uppdelad i stora grupper:
- M-antikolinergika (atropin, skopolamin, ipratropiumbromid).
- N-antikolinergika (pentamin, tubokurarin).
Beroende på åtgärdens selektivitet:
- Central eller icke-selektiv (atropin, pirenzepin, platifillin).
- Perifer eller selektiv (ipratropiumbromid).
M-antikolinergika
Den främsta representanten för denna grupp läkemedel är atropin. Atropin är en alkaloid som finns i vissa växter som belladonna, höna och datura. Den mest uttalade egenskapen hos atropin är kramplösande. Mot bakgrund av dess verkan minskar tonen i musklerna i mag-tarmkanalen, urinblåsan och bronkerna.
Atropin administreras or alt, subkutant och intravenöst. Varaktigheten av dess verkan är cirka 6 timmar, och när du använder atropin i form av droppar, ökar varaktigheten till sju dagar.
Farmakologiska effekter av atropin:
- Expansion av ögonens pupiller på grund av den stimulerande effekten på irisens cirkulära muskel - irismusklerna slappnar av respektive pupillen expanderar. Den maximala effekten inträffar 30-40 minuter efterinstillation.
- Accommodation paralysis - linsen sträcker sig och plattar ut, antikolinerga läkemedel anpassar ögat för långt seende.
- Ökad puls
- Avslappning av glatta muskler i luftrören, mag-tarmkanalen, urinblåsan.
- Minskad utsöndring av inre körtlar som bronkial-, matsmältnings- och svettkörtlar.
Atropinanvändning
- Inom oftalmologi: undersökning av ögonbotten, bestämning av ögats refraktion.
- Inom kardiologi används atropin för bradykardi.
- Inom lungläkemedel används antikolinerga läkemedel mot bronkial astma.
- Gastroenterologi: med magsår i magsäcken och tolvfingertarmen, hyperacid gastrit (genom att minska utsöndringen av s altsyra från matsmältningskörtlarna). Läkemedlet är effektivt mot tarmkolik.
- Hos narkosläkare används atropin som premedicinering före olika kirurgiska ingrepp.
Biverkningar av atropin
Kärtecknas av muntorrhet och struphuvud, fotofobi, nedsatt syn på nära håll, förstoppning, svårighet att kissa.
Atropin är kategoriskt kontraindicerat för användning vid glaukom på grund av effekten av ökat intraokulärt tryck. Antikolinerga läkemedel är kontraindicerade för urininkontinens, eftersom de slappnar av blåsans muskler. Kolinolytika behöver noggrannhetval av dosering. När dosen överskrids uppstår en förgiftning av kroppen som kännetecknas av motorisk och emotionell upphetsning, vidgade pupiller, heshet, svårigheter att svälja och eventuellt en temperaturhöjning. Med mer allvarlig förgiftning börjar patienterna att förlora sin orientering i rymden, slutar känna igen människorna runt dem, hallucinationer och vanföreställningar uppstår. Kanske utvecklingen av kramper som övergår i koma, och på grund av förlamning av andningscentrumet inträffar döden snabbt. Barn är mest känsliga för överdosering - deras dödliga dos är 6-10 mg.
Skopolamin liknar atropin i sin struktur, men till skillnad från det har det en övervägande deprimerande effekt på det centrala nervsystemet och fungerar som ett lugnande medel. Det är denna egenskap som används inom praktisk medicin - skopolamin används för olika störningar i den vestibulära apparaten - yrsel, gång- och balansrubbningar, för att förhindra utveckling av sjö- och luftsjuka.
Antikolinerga läkemedel ingår i Aeron, som ofta används inför kommande resor på flygplan och fartyg. Tabletternas verkan varar ca 6 timmar. Det finns en icke-tablettform - ett transderm alt terapeutiskt system - ett plåster som limmas bakom örat och släpper läkemedlet i 72 timmar. Dessa antikolinerga läkemedel - antidepressiva medel, i särskilt avancerade fall, hjälper till att snabbt lyfta humöret hos en patient som är kroniskt deprimerad.
Ipratropiumbromid ("Atrovent") är en luftrörsvidgare. Vid inandning absorberas det praktiskt taget inte i blodet och har ingen systemisk effekt. På grund av blockaden av kolinerga receptorer i bronkernas glatta muskler, expanderar det dem. Dessa antikolinergika finns som inhalatorlösning eller aerosol med uppmätt dos och är effektiva mot astma och KOL. Biverkningar inkluderar illamående och muntorrhet.
Tiotropiumbromider är antikolinerga läkemedel som i egenskaper liknar ipratropiumbromid. Finns som pulver för inandning. En utmärkande egenskap hos detta läkemedel är att det verkar på kolinerga receptorer under en längre tid, därför är det mer effektivt än ipratropiumbromid. Används för KOL.
Platifillin - korsalkaloid. Till skillnad från andra antikolinergika kan platifillin vidga blodkärlen. På grund av denna egenskap sker en liten minskning av blodtrycket. Läkemedlet produceras i form av en lösning och rektala suppositorier. Det används för spasmer i de släta musklerna i inre organ, lever- och njurkolik, bronkial astma, samt för smärta orsakad av spasmer under exacerbation av magsår och duodenalsår. I oftalmologisk praxis används platifillin i form av ögondroppar för att vidga pupillerna.
Pirenzepin - blockerar huvudsakligen de celler i magen som frigör histamin. Genom att minska utsöndringen av histamin minskar frisättningen av s altsyra. I normala terapeutiska doser har detta läkemedel liten effektpå pupiller och hjärtsammandragningar, så pirenzepin tas huvudsakligen or alt för behandling av mag- och duodenalsår.
N-antikolinergika (ganglionblockerare)
Verkningsmekanismen är att antikolinerga läkemedel i denna grupp blockerar sympatisk och parasympatisk innervation i nivå med nervknutor, minskar frisättningen av adrenalin och noradrenalin och förhindrar excitation av andnings- och vasomotorcentrum. Ju större inverkan av sympatisk eller parasympatisk innervation är, desto mer kommer den blockerande effekten att manifesteras.
Pupillernas storlek påverkas till exempel mer av parasympatisk innervation - som regel är pupillerna vanligtvis sammandragna. I det här fallet kommer antikolinergika att påverka det parasympatiska nervsystemet - som ett resultat kommer pupillerna att vidgas. Nästan alla blodkärl är påverkade av det sympatiska nervsystemet - läkemedel eliminerar dess inflytande och vidgar blodkärlen och minskar därigenom trycket.
H-kolinerga blockerare har en luftrörsvidgande effekt och används för bronkospasm, minskar blåsans tonus, så dessa antikolinerga läkemedel kan förskrivas vid svår urinering. Dessutom minskar dessa medicinska substanser utsöndringen av inre körtlar och bromsar även perist altiken i mag-tarmkanalen. I medicinsk praxis används främst den hypotensiva effekten som dessa antikolinerga läkemedel har. Lista över biverkningaromfattande:
- Gastrointestinal sida: muntorrhet och förstoppning.
- Andningsorgan: hosta, möjlig känsla av lokal irritation.
- Från CCC: arytmier, uttalad hjärtklappning. Dessa symtom är sällsynta och lätta att hantera.
- Andra effekter: minskad synskärpa, utveckling av akut glaukom, ödem.
Kontraindikationer för användning av antikolinergika
- Ökad känslighet för atropinderivat och andra läkemedelskomponenter.
- Graviditet (särskilt 1:a trimestern).
- Amning.
- Barndom (relativ kontraindikation).
- Användningen av läkemedel vid stängningsvinkelglaukom är absolut kontraindicerat, hos patienter med njurinsufficiens är det nödvändigt att noggrant övervaka blodets och urinens tillstånd.
