Analoger av penicillin har öppnat nya möjligheter för läkare vid behandling av infektionssjukdomar. De är mer motståndskraftiga mot bakteriella enzymer och den aggressiva miljön i magen och har färre biverkningar.
Om penicilliner
Penicilliner är de äldsta kända antibiotika. De har många arter, men några av dem har tappat sin relevans på grund av resistens. Bakterierna kunde anpassa sig och blev okänsliga för verkan av dessa läkemedel. Detta tvingar forskare att skapa nya typer av mögel, analoger till penicillin, med nya egenskaper.
Penicilliner har låg toxicitet för kroppen, en ganska bred användning och en bra indikator på bakteriedödande verkan, men allergiska reaktioner mot dem är mycket vanligare än läkare skulle vilja. Detta beror på antibiotikans organiska natur. En annan negativ egenskap kan också tillskrivas svårigheten att kombinera dem med andra droger, särskilt de som liknar klassen.
Historia
Det första omnämnandet av penicilliner i litteraturen ägde rum 1963, ien bok om indiska medicinmän. De använde blandningar av svampar för medicinska ändamål. För första gången i den upplysta världen lyckades Alexander Fleming få tag i dem, men detta skedde inte målmedvetet, utan av en slump, som alla stora upptäckter.
Före andra världskriget arbetade brittiska mikrobiologer med frågan om industriell produktion av läkemedel i de erforderliga volymerna. Samma problem löstes parallellt i USA. Sedan dess har penicillin blivit det vanligaste läkemedlet. Men med tiden isolerades och syntetiserades andra grupper av antibiotika, vilket gradvis ersatte honom från podiet. Dessutom började resistens mot läkemedlet utvecklas i mikroorganismer, vilket gjorde det svårt att behandla allvarliga infektioner.
Principen för antibakteriell verkan
Bakteriers cellvägg innehåller ett ämne som kallas peptidoglykan. Penicillingruppen av antibiotika påverkar syntesen av detta protein genom att hämma bildandet av de nödvändiga enzymerna. Mikroorganismen dör på grund av oförmågan att förnya cellväggen.
Men vissa bakterier har lärt sig att stå emot en sådan brutal invasion. De producerar beta-laktamas, som förstör enzymer som påverkar peptidoglykaner. För att klara detta hinder var forskare tvungna att skapa analoger av penicillin som också kan förstöra beta-laktamas.
Fara för människor
I början av antibiotikatiden tänkte forskare på hur giftiga de skulle bli för människokroppen, eftersom nästan allalevande mätvärden består av proteiner. Men efter ett tillräckligt antal studier fick vi reda på att det praktiskt taget inte finns någon peptidoglykan i våra kroppar, vilket innebär att läkemedlet inte kan orsaka någon allvarlig skada.
Action spectrum
Praktiskt taget alla typer av penicilliner påverkar grampositiva bakterier av släktet stafylokocker, streptokocker, corynebacterium diphtheria och det orsakande medlet för pest. Deras verkningsspektrum inkluderar också alla gramnegativa mikroorganismer, gonokocker och meningokocker, anaeroba baciller och även vissa svampar (till exempel aktinomyceter).
Forskare uppfinner fler och fler nya typer av penicilliner och försöker förhindra att bakterier vänjer sig vid sina bakteriedödande egenskaper, men denna grupp av läkemedel är inte längre lämplig för behandling av sjukhusinfektioner. En av de negativa egenskaperna hos denna typ av antibiotika är dysbakterios, eftersom den mänskliga tarmen koloniseras av bakterier som är känsliga för effekterna av penicillin. Detta är värt att komma ihåg när du tar medicin.
Huvudart (klassificering)
Moderna forskare föreslår en modern uppdelning av penicilliner i fyra grupper:
- Naturliga, som syntetiseras av svampar. Dessa inkluderar bensylpenicilliner och fenoximetylpenicillin. Dessa läkemedel har ett sm alt verkningsspektrum, främst mot gramnegativa bakterier.
- Halvsyntetiska läkemedel med resistens mot penicillinas. De används för att behandla ett brett spektrum av patogener. Representanter: meticillin, oxacillin, nafcillin.
- Carboxypenicillins (carbpenicillin).
-
Grupp av bredspektrumläkemedel:
- ureidopenicilliner;-amidopenicilliner.
Biosyntetiska formulär
Det är till exempel värt att ge några av de vanligaste medicinerna för tillfället som motsvarar denna grupp. Förmodligen den mest kända av pennicillinerna kan betraktas som "Bicillin-3" och "Bicillin-5". De var pionjärer för en grupp naturliga antibiotika och var flaggskeppen i deras kategori tills mer avancerade former av antimikrobiella medel kom.
- "Extencillin". I bruksanvisningen står det att det är ett långverkande betalaktamantibiotikum. Indikationer för dess användning är exacerbationer av reumatisk sjukdom och sjukdomar orsakade av treponema (syfilis, yaws och pinta). Finns i pulver. "Extencillin"-instruktioner för användning rekommenderar inte att kombinera med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NVPS), eftersom konkurrenskraftig interaktion är möjlig. Detta kan påverka behandlingens effektivitet negativt.
- "Penicillin-V" tillhör gruppen fenoximetylpenicilliner. Det används för att behandla infektionssjukdomar i ÖNH-organen, hud och slemhinnor, gonorré, syfilis, stelkramp. Det används som en förebyggande åtgärd efter operation, för att upprätthålla remission vid reumatism, chorea, bakteriell endokardit.
- Antibiotika "Ospen" är en analog tilltidigare läkemedel. Det kommer i form av tabletter eller granulat. Det rekommenderas inte att kombinera med NVPS och p-piller. Används ofta vid behandling av barnsjukdomar.
Halvsyntetiska former
Denna grupp av läkemedel inkluderar kemiskt modifierade antibiotika som härrör från mögel.
- Först på den här listan är "Amoxicillin". Instruktioner för användning (pris - cirka hundra rubel) indikerar att läkemedlet har ett brett spektrum av verkan och används för bakterieinfektioner av nästan vilken lokalisering som helst. Dess fördel är att den är stabil i den sura miljön i magen, och efter absorption är koncentrationen i blodet högre än hos andra representanter för denna grupp. Men idealisera inte "Amoxicillin". Instruktioner för användning (priset kan variera i olika regioner) varnar för att läkemedlet inte ska förskrivas till patienter med mononukleos, allergier och gravida kvinnor. Långtidsanvändning är inte möjlig på grund av ett betydande antal biverkningar.
- Oxacillin-natriums alt förskrivs när bakterier producerar penicillinas. Läkemedlet är syrabeständigt, det kan tas or alt, det absorberas väl i tarmen. Det utsöndras snabbt av njurarna, så det är nödvändigt att ständigt bibehålla den önskade koncentrationen i blodet. Den enda kontraindikationen är en allergisk reaktion. Finns som tabletter eller i injektionsflaskor som vätska för injektion.
- Den sista representanten för halvsyntetiska penicilliner är ampicillintrihydrat. Bruksanvisning (tabletter) angeratt det har ett brett spektrum av aktivitet som påverkar både gramnegativa och grampositiva bakterier. Det tolereras väl av patienter, men försiktighet bör ges till dem som tar antikoagulantia (till exempel personer med patologi i det kardiovaskulära systemet), eftersom läkemedlet förstärker deras verkan.
Lösningsmedel
Penicilliner säljs på apotek som ett pulver för injektion. För intravenös eller intramuskulär administrering måste de därför lösas i en vätska. Hemma kan du använda destillerat vatten för injektion, isotonisk natriumkloridlösning eller en lösning av två procent novokain. Man måste komma ihåg att lösningsmedlet inte får vara för varmt.
Indikationer, kontraindikationer och biverkningar
Indikationer för antibiotikabehandling är diagnoser: lobar och fokal lunginflammation, pleuraempyem, sepsis och septikemi, septisk endokardit, meningit, osteomyelit. Bakteriell tonsillit, difteri, scharlakansfeber, mjältbrand, gonorré, syfilis, purulenta hudinfektioner faller inom verkningsområdet.
Det finns få kontraindikationer för behandling med penicillingruppen. För det första närvaron av överkänslighet mot läkemedlet och dess derivat. För det andra den etablerade diagnosen epilepsi, vilket gör det omöjligt att injicera läkemedlet i ryggraden. När det gäller graviditet och amning, i det här fallet, bör de förväntade fördelarna avsevärt överstiga de möjliga riskerna, eftersom placentabarriären är permeabel för penicilliner. När du tar medicinbarnet måste tillfälligt bytas till en annan matningsmetod, eftersom läkemedlet passerar över i mjölken.
Biverkningar kan uppstå på flera nivåer samtidigt.
Från sidan av det centrala nervsystemet är illamående, kräkningar, upphetsning, meningism, kramper och till och med koma möjliga. Allergiska reaktioner manifesteras i form av hudutslag, feber, ledvärk och svullnad. Fall av anafylaktisk chock och dödsfall har rapporterats. På grund av den bakteriedödande verkan är candidiasis i slidan och munhålan möjlig, liksom dysbakterios.
Användningsfunktioner
Med försiktighet är det nödvändigt att förskriva till patienter med nedsatt lever- och njurfunktion, med konstaterad hjärtsvikt. Det bör inte rekommenderas att använda dem för personer som är utsatta för allergiska reaktioner, samt för de som är överkänsliga mot cefalosporiner.
Om fem dagar efter påbörjad behandling inte har inträffat några förändringar i patientens tillstånd, är det nödvändigt att använda penicillinanaloger eller ersätta gruppen antibiotika. Samtidigt med förordnandet, till exempel substansen "Bicillin-3", måste man vara försiktig för att förhindra svampsuperinfektion. För detta skrivs svampdödande läkemedel ut.
Det är nödvändigt att tydligt förklara för patienten att avbrott av medicinering utan goda skäl orsakar resistens hos mikroorganismer. Och för att övervinna det behöver du starkare läkemedel som orsakar allvarliga biverkningar.
Analoger av penicillin har blivit oumbärliga i modern medicin. Även om detta är den tidigaste öppna antibiotikagruppen, är den fortfarande relevant för behandling av hjärnhinneinflammation, gonorré och syfilis, har ett tillräckligt brett verkningsspektrum och milda biverkningar för att kunna förskrivas till barn. Naturligtvis, precis som alla läkemedel, har penicilliner kontraindikationer och biverkningar, men de kompenseras mer än väl av användningsmöjligheterna.
