Den farmakologiska verkan av det medicinska preparatet "Allopurinol" är att minska nivån av syramättnad och förhindra avsättning och tillväxt av så kallade urater, på grund av påverkan på mekanismen för bildandet av urinsyra i kropp. Enligt bruksanvisningen för "Allopurinol-EGIS" 100 och 300 mg, såväl som andra tillverkare, inkluderar de viktigaste indikationerna för att förskriva läkemedlet förebyggande och terapeutisk behandling av gikt (med undantag för perioden med exacerbation och inflammation), urolithiasis i njurarna, onkoterapi under terapeutisk fasta.
Alla farmakologiska analoger av ovanstående läkemedel på ett eller annat sätt innehåller den kemiska föreningen allopurinol, skillnaden mellan dem ligger i olika beståndsdelar som åtföljer komponenter, vilket i sin tur påverkar effekten i form av en mer koncentrerad eller mild effekt på kropp. Naturligtvis påverkar skillnaden i komponenterna direkt priset på läkemedel.
Farmakodynamik
"Allopurinol" och dess huvudmetabolit oxypurinol stör biosyntesen av urinsyra, har urostatiska egenskaper, som mer baseras på förmågan att förstöra proteinet xantinoxidas, vilket leder till en minskning av ackumuleringen av urinsyra och främjar upplösningen av urater.
Farmakokinetik
Läkemedlet absorberas i övre matstrupen på kort tid. Efter intern användning uppträder läkemedlet i blodplasman efter en halvtimme till en timme. Biotillgängligheten för ämnet ligger i intervallet 67-90%.
Toppmättnad nås efter en och en halv timme. Läkemedlet kombineras praktiskt taget inte med proteiner i plasman. Mängden av dess avvikelse ligger inom siffran 1,3 l/kg.
Medlet oxideras snabbt (halveringstid från blodplasma är två timmar) genom xantinoxidas och aldehydoxidas till oxypurinol, som också anses vara en stark hämmare av xantinoxidas, men halveringstiden för metaboliten kan vara från tretton till trettio timmar. Med tanke på den långa halveringstiden kan det ske en gradvis uppbyggnad i början av boten tills jämviktsmättnad uppnås. Hos patienter med god njurfunktion är den genomsnittliga koncentrationen fem till tio mg/l efter en dos. "Allopurinol" utsöndras huvudsakligen via njurarna, medan mindre än 10% av substansen utsöndras i omodifierad form. Cirka 20% utsöndras i avföringen. Den aktiva substansen utsöndras i urinen i omodifierad form efter tubulär reabsorption.
Instruktioner för användningtabletter "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", etc.), recensioner av vilka är positiva, säger att patologier i njurarna leder till en ökning av halveringstiden för oxypurinol, av denna anledning patienter med njursvikt bör följa råden angående doser.
Indikationer
Recensioner och instruktioner för användning av "Allopurinol" i tabletter rekommenderar att du tar:
Patienter över 18 år. Behandling av absolut alla former av hyperurikemi som inte kontrolleras av korrekt näring, med mängden urinsyra i intervallet femhundrafemtio mikromol / l och mer; sjukdomar stimulerade av en ökning av mängden urinsyra, i synnerhet gikt, uratnefropati och uraturolitiasis; sekundär hyperurikemi av olika ursprung; primär och sekundär hyperurikemi i olika hemoblastoser
Barn och ungdomar som väger över 15 kilo. Sekundär hyperurikemi av olika ursprung; uratnefropati, som uppträdde som ett resultat av ett botemedel mot blodcancer; Lesch-Nyhans sjukdom och brist på adenin-fosforibosyltransferas
Barn och ungdomar som väger över 45 kilo. Sekundär hyperurikemi av olika ursprung; uratnefropati, som uppträdde som ett resultat av ett botemedel mot en blodsjukdom; medfödd enzymbrist, i synnerhet Lesch-Nyhan-dysgenitalism och brist på adenin-fosforibosyltransferas
Kontraindikationer
Hög mottaglighet för "Allopurinol" eller någon av ingredienserna i läkemedlet.
Svåra patologier av njurfunktion (kreatininclearance mindre än 2 ml/min) och lever.
Om kreatininclearance är mindre än 20 ml/min, använd inte 300 mg tabletter.
Hur använder jag?
Daglig portion bestäms individuellt i samband med graden av koncentration av urinsyra. För att minska risken för sekundära reaktioner bör behandlingen inledas med 100 mg en gång dagligen och endast ökas om urinsyranivåerna inte är tillräckligt reducerade.
I bruksanvisningen för "Allopurinol" (300 mg) anges följande kurs:
- för milda tillstånd, 0,1 g till 0,2 g per dag;
- för måttligt allvarliga tillstånd - från 0,3 g till 0,6 g per dag;
- för allvarliga tillstånd - från 0,7 g till 0,9 g per dag.
Om den dagliga portionen överstiger 300 mg måste den delas upp i flera doser (högst 300 mg åt gången).
När du beräknar dosen av ett ämne per patientens kroppsvikt, använd doser på 2-10 mg/kg.
Barn och tonåringar. Den dagliga portionen är 0,01 g/kg kroppsvikt, uppdelad i tre doser. Den största dagliga portionen är 0,4 mg. Använd 0,1 g tabletter
Mogen ålder. På grund av bristen på särskild information om användningen av läkemedlet i denna kategori av patienter, rekommenderas att använda de lägsta terapeutiskt motiverade doserna. Måste tas inuppmärksamhet på sannolikheten för patologi för njurfunktion hos äldre patienter.
Njurarnas patologi. Eftersom läkemedlet och dess metaboliter utsöndras av njurarna, om deras funktion är patologisk, är en överdos sannolikt om portionen inte väljs korrekt.
Vid allvarlig njursjukdom är den maximala dagliga dosen 0,1 g. En engångsdos på 0,1 g är acceptabel med ett intervall på mer än en dag (varannan dag).
Patienter med leverpatologi.
Patienter med leversjukdom bör ordineras lägsta möjliga doser. Regelbunden övervakning av leverfunktionstester rekommenderas i början av behandlingen.
Piller på 0,3 g bör inte förskrivas till dessa patienter på grund av det höga innehållet av det fungerande elementet.
Piller ska tas efter måltid, utan att tugga, tillsammans med mycket vatten.
Behandlingsförloppets längd beror på sjukdomsförloppet. För att förhindra bildning av oxalat- och uratstenar och vid primär hyperurikemi och gikt bör långtidsbehandling användas i de flesta fall. För sekundär hyperurikemi rekommenderas en kort kur beroende på ökningen av urinsyranivåerna.
Överdos
Redan efter att ha tagit en engångsdos på tjugo gram observerades ibland tecken som kräkningar, illamående, diarré och yrsel. I andra fall orsakade en portion på 22,5 g inte oönskade resultat. Efterlångtidsintag på 0,2-0,4 g per dag, patienter med nedsatt njurfunktion beskrev allvarliga tecken på förgiftning (dermatologiska reaktioner, feber, hepatit, eosinofili och komplikation av njursvikt). Vid en överdos undertrycks dynamiken hos xantinoxidas avsevärt, men endast vid komplex användning av 6-merkaptopurin och azatioprin åtföljs effekten av substansen av betydande komplikationer.
I enlighet med bruksanvisningen, om en överdos misstänks, ska patienten genomgå magsköljning, framkalla illamående eller använda aktivt kol och natriumfosfat.
Biverkningar
I bruksanvisningen för Allopurinol är biverkningarna följande.
I början av behandlingen kan omedelbara giktattacker inträffa.
Mindre reaktioner är vanligare vid njur- och/eller leverinsufficiens eller i kombination med ampicillin eller amoxicillin.
Dermatologi: Stevens-Johnsons syndrom, toxisk epidermal nekrolys; alopeci, furunkulos, angioödem, hårdepigmentering. De vanligaste dermatologiska reaktionerna (cirka 4%) inträffar under någon behandlingsperiod och kan uttryckas som utslag. Om dessa reaktioner inträffar ska läkemedlet avbrytas omedelbart. Även efter att symtomen minskat kan du ordinera ett läkemedel i låga doser (till exempel 50 mg per dag). Om nödvändigt, dettadosen kan ökas med tiden. I händelse av en sekundär manifestation av hudutslag bör substansen sättas ut, eftersom allvarliga överkänslighetsfenomen kan uppstå.
Immunsystem: fördröjda överkänslighetsreaktioner åtföljda av feber, dermatologiska utslag och andra patologier som negativt påverkar hälsan (reversibel ökning av transaminaser och alkaliskt fosfatas); kolangit och xantinstenar; anafylaktisk chock.
Lever: Leverfunktionsavvikelser som sträcker sig från asymtomatisk förstoring av leverfunktionstester till hepatit (inklusive leverdöd och granulomatös hepatit).
Matsmältningskanalen: kräkningar, illamående, diarré; hematemes, steatorré, stomatit.
Blod: Allvarlig benmärgspatologi är extremt sällsynt, särskilt hos patienter med njurinsufficiens; mycket sällan sker förändringar i blodvärden, sann erytrocytaplasi.
Nervsystemet: ataxi, perifer sjukdom, smakstörningar, koma, migrän, neuropati, torpor, yrsel, letargi, domningar.
Kardiovaskulära systemet: bradykardi, arteriell hypertoni.
Interaktion med andra droger
"Allopurinol" fördröjer uttaget av probenecid. Läkemedlets effektivitet minskar när man använder substanser som kan avlägsna urinsyra.
Samtidig användning av "Allopurinol" och "Captopril" kan öka risken för dermatologiska reaktioner, särskilt vid kroniskanjursjukdom.
Effekten av antikoagulantia (kumarin) kan öka, av denna anledning är mer frekvent övervakning av blodkoagulering nödvändig, samt en minskning av dosen av kumarinderivat.
I patologi av njurfunktion, särskilt vid kombinerad användning av läkemedel, kan den hypoglykemiska effekten av klorpropamid förlängas, vilket kräver en dosreduktion.
I betydande portioner hämmar läkemedlet teofyllinmetabolismen, av denna anledning, i början av Allopurinol-behandling eller med en ökning av dess dos, bör plasmateofyllinnivåerna övervakas.
När man använder läkemedel med cytostatika sker en förändring i blodets sammansättning oftare än vid en enda administrering av aktiva substanser. Av denna anledning måste blodvärden övervakas med korta intervall.
Med den komplexa användningen av läkemedlet med vidarabin förlängs femtio procent av den slutliga plasman, som ett resultat av detta måste en sådan kombination användas med försiktighet för att undvika en ökning av svårighetsgraden av sekundära reaktioner. När du använder en medicinsk substans kan koncentrationen av ciklosporin i plasma öka - en ökning av svårighetsgraden av sekundära reaktioner på cyklosporin är acceptabel.
Läkemedlet främjar ansamlingen av järn i levercellerna. Järntillskott bör minskas.
"Allopurinol" kan leda till en ökning av svårighetsgraden av mindre reaktioner av enstaka läkemedel, särskilt när det används samtidigt med kaptopril hotförekomsten av dermatologiska reaktioner kan öka, särskilt vid permanent njursvikt.
Analoger
Analoger av läkemedlet är inte mindre effektiva än själva botemedlet. Priset på sådana läkemedel är ganska överkomligt. Bland de mest använda analogerna av Allopurinol, vars bruksanvisning och recensioner liknar det beskrivna läkemedlet, kan du stanna till Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Producerad i tabletter, reglerar utbytet av urinsyra. Huvudindikationen för användning är gikt eller giktartrit. När du tar detta läkemedel är en förvärring av den inflammatoriska processen och upplösningen av stenar i urinblåsan med en ytterligare utgång möjlig. Därför rekommenderas ett rikligt intag av vatten under behandling med Purinol.
Allopurinol-EGIS
Det mest effektiva läkemedlet när det gäller att minska mängden urinsyra vid liknande diagnostiska indikationer är, enligt bruksanvisningen, "Allopurinol-EGIS". I recensionerna bekräftar både patienter och läkare att läkemedlet är ganska aggressivt och kan provocera en exacerbation av gikt, så Colchicin rekommenderas för äldre och patienter med njurpatologi. Det är också ordinerat för behandling av gikt och njursten.
Allopurinol Nycomed
Används som ett läkemedel som förebyggerbildning och tillväxt av stenar i urean och påskynda deras utsöndring i urinen. Ett karakteristiskt kännetecken för detta läkemedel är dess snabba (en eller två timmar) absorption och fullständiga absorption från mag-tarmkanalen.
Allopurinol Teva
Rekommenderas för gikt, onkopatologi och, viktigare, för reglering av purinmetabolism hos barn. Läkemedlet är ganska koncentrerat, så det är tillåtet att dela tabletten i flera delar.
Zilorik
Ett läkemedel vars farmakologiska verkan är att minska den totala nivån av urat i kroppen och förhindra avlagring i organ. Läkemedlet, på grund av dess medföljande komponenter, orsakar praktiskt taget inga biverkningar, men är inte ordinerat för individuell intolerans.
Sanfipurol
Ett läkemedel som reglerar den metaboliska processen av urinsyra. Det används som en analog för gikt, njursten, nefropati, leukemi. Under behandling med Sanfipurol rekommenderas det att konsumera upp till två liter vätska per dag.
Terapi med användning av "Allopurinol" och dess analoger börjar som regel med små dagliga doser och är kontraindicerat under graviditet och amning. Det bör noteras att utnämningen och doseringen av ovanstående läkemedel görs uteslutande av den behandlande läkaren.
Så, artikeln diskuterarbruksanvisning "Allopurinol" 100 och 300 mg.
