Histamin H1-receptorblockerare (förkortat AGP) har tjänat mänskligheten i ungefär sjuttio år. De har alltid varit efterfrågade inom medicin. Mot denna bakgrund har de nyligen använts utan läkarrecept, vilket är alarmerande. Oftast används sådana blockerare för att behandla allergiska patologier, men de används ofta vid komplex behandling av sjukdomar som bronkit, lunginflammation och autoimmuna processer, vilket naturligtvis motsäger modern kunskap om deras ursprung.
Nästa, låt oss ta en närmare titt på H1 histaminreceptorblockerare, ta reda på vad de har för egenskaper och dessutom ta reda på vilka av dem som tillhör den andra generationen.
Definition: vad är receptorblockerare?
H1-histaminreceptorblockerare är läkemedel. Det finns många läkemedel som påverkar frisättningen, och dessutom histamins dynamik, kinetik och metabolism. Dessa inkluderar i synnerhet fysiologiska och omvända histaminagonister.
Historiskt hänvisar termen "antihistaminer" till läkemedel som blockerar H1-histaminreceptorer. Sedan 1937, när antihistamineffekten av en tidigare syntetiserad förening först experimentellt bekräftades, har utvecklingen pågått tillsammans med förbättringen av terapeutiska antihistaminläkemedel. Låt oss nu gå vidare till att överväga egenskaperna hos sådana medicintekniska produkter.
Funktioner för dessa fonder
Flera studier har visat att histamin, på grund av dess effekter på receptorerna i det mänskliga andningssystemet, hud och ögon, orsakar de karakteristiska symptomen på allergier, och antihistaminer som selektivt blockerar histamin H1-receptorer kan stoppa och förhindra det.
De flesta av de antihistaminläkemedel som används har ett antal farmakologiska specifika egenskaper som karaktäriserar dem som en separat grupp. Dessa inkluderar effekter i form av klådstillande, avsvällande, antispastiska, antikolinerga, antiserotonin, lugnande och lokalanestetiska egenskaper, och dessutom förebyggande av histamininducerad bronkial spasm. Vissa av dem kännetecknas inte av histaminblockad, utan av strukturella egenskaper.
Mekanism för konkurrenshämning
Antihistaminläkemedel kan blockera effekterna av histaminH1-receptorer på mekanismerna för kompetitiv hämning. Men deras affinitet för dessa receptorer är betydligt lägre jämfört med histamin. Därför kan dessa läkemedel inte ersätta histamin, som är bundet till receptorn.
De kan bara blockera frigjorda och obesatta receptorer. Följaktligen är H1-typen av blockerare mest effektiva för att förhindra en omedelbar allergisk reaktion, och i händelse av en reaktion som redan har inträffat förhindrar den frisättningen av en ny portion histamin.
Genom sin kemiska struktur klassificeras de flesta av dessa läkemedel som aminer, lösliga i fett, som har samma struktur. Deras kärna representeras av en aromatisk eller heterocyklisk grupp. De har det kopplat med hjälp av en molekyl av kväve, kol eller syre med en aminogrupp. Kärnan bestämmer hur allvarlig antihistaminaktiviteten är tillsammans med några av ämnets egenskaper. Genom att känna till kompositionen är det möjligt att i förväg bestämma läkemedlets styrka tillsammans med dess effekter, till exempel är det möjligt att fastställa förmågan att penetrera blod-hjärnbarriärerna. Ta sedan reda på vilka typer av mediciner som är indelade i.
Typer av antagonister
Det finns flera klassificeringar av H1 histaminreceptorantagonister, även om ingen av dem anses allmänt accepterad idag. Enligt en populär klassificering delas antihistaminläkemedel in i läkemedel av den första ochandra generationen.
Läkemedel som blockerar H1 histaminreceptorer tillhörande den första generationen brukar kallas lugnande medel (baserat på den dominerande biverkningen), i motsats till icke-sederande läkemedel som tillhör den andra generationen. För närvarande isoleras även den tredje generationen, som inkluderar i grunden nya läkemedel i form av aktiva metaboliter, som, förutom den högsta antihistaminaktiviteten, uppvisar frånvaron av lugnande effekter och de kardiotoxiska effekterna som är karakteristiska för andra generationens läkemedel.
Dessutom, enligt den kemiska strukturen (som till stor del beror på X-bindningen), delas antihistaminläkemedel in i flera kategorier: etanolaminer tillsammans med etylendiaminer, alkylaminer, kinuklidinderivat, alfakarbolin, piperazin, fenotiazin och piperidin.
Låt oss överväga H1 histaminreceptorblockerare i mer detalj.
Första och andra generationens läkemedel
Så, första generationens läkemedel inkluderar medicinska produkter i form av Difenhydramin, Benadryl, Doxylamin, Antazolin, Mepyramin, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin och andra.
H1 histaminreceptorblockerare av 2:a generationen inkluderar Akrivastine tillsammans med Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" och andra.
Loratadin som det mest effektiva andra generationens antihistamin
Vid tillämpningandra generationens läkemedel är för närvarande ett läkemedel som heter Loratadine. Antihistamineffekten av detta läkemedel når ett maximum efter åtta till tolv timmar. Det varar över tjugofyra timmar. Det är värt att säga att detta verktyg är väl studerat och sällan orsakar biverkningar hos patienter. Dess dosering beror direkt på ålder och dessutom på kroppsvikt.
Aktiv metabolit – vad är det?
Den aktiva metaboliten av H1 histaminreceptorblockerare är den aktiva formen av läkemedlet efter att läkemedlet har bearbetats av kroppen. De flesta av ovanstående läkemedel bryts som regel ned i levern, följt av bildandet av aktiva former av metaboliter som spelar en extremt viktig roll i genomförandet av den nödvändiga terapeutiska effekten. Om leverfunktionerna är nedsatta kan vissa läkemedel ackumuleras i människokroppen, vilket kommer att leda till att QT-intervallet på elektrokardiogrammet förlängs med fortsatt utveckling av ventrikulär piruetttakykardi.
Huvudindikationer för droganvändning
Huvudindikationen för att förskriva sådana läkemedel till patienter är en avvikelse i välbefinnande på grund av förekomsten av olika allergiska reaktioner i form av atopisk dermatit, allergiska reaktioner, urtikaria, insektsbett, etc. Ett kännetecken för dessa droger är att de blockerarhistaminreceptorer i kroppen. Tack vare denna mekanism stoppar eller minskar frisättningen av biologiskt aktiva komponenter i blodet och vävnaden, som är ansvariga för utvecklingen av allergiska manifestationer.
Den vanligaste gruppen av mediciner för behandling av allergier är alltså antihistaminer. Dessa läkemedel blockerar histamin, som produceras vid allergiska reaktioner. Därför, i händelse av att det inte finns några kliniska manifestationer av allergi hos en person, bör sådana läkemedel inte tas för förebyggande, eftersom de helt enkelt inte kommer att ha något att agera på. Denna kategori av läkemedel är en av de äldsta inom farmakologiområdet. Det är värt att notera att de första av dem syntetiserades på fyrtiotalet av förra seklet. Idag finns det redan tre generationer av dessa läkemedel.
