Karboanhydrashämmare är diuretika som inte används som diuretika eller diuretika. Indikationen för utnämningen av dessa läkemedel kommer att vara glaukom. Låt oss ta en närmare titt på de mest populära av dem.
Acetazolamid (Acetazolamid)
Har urindrivande egenskaper. Det stoppar kolsyraanhydras i de proximala njurtubulierna, minskar reabsorptionen av K-, Na- och vattenjoner (orsakar en ökning av diures), leder till en minskning av BCC och metabolisk acidos. Hämmar kolsyraanhydras i ciliärkroppen och leder till en minskning av intraokulärt tryck, och minskar också utsöndringen av kammarvatten, orsakar antiepileptisk aktivitet i hjärnan. Det har bra absorption från mag-tarmkanalen, i blodet Cmax efter två timmar. Handlingen kan pågå i upp till 12 timmar. Minskar IOP med 40-60 % och minskar produktionen av intraokulär vätska.
Indikationer och dosering
Huvudindikationer: oftalmohypertoni, glaukom. För glaukom, ta 0,125-0,25 g or alt 1-3 gånger om dagen varannan dag i 5 dagar, varefter det är nödvändigttvå dagars paus.
Biverkningar: illamående, aptitlöshet, diarré, allergier, nedsatt känsel, parestesi, tinnitus, dåsighet. Allt detta kan provoceras av inhibitorer av kolsyraanhydras. Läkemedlen har också kontraindikationer. Dessa är överkänslighet (inklusive mot sulfonamider), Addisons sjukdom, benägenhet till acidos, akut lever- och njursjukdom, graviditet, diabetes mellitus, uremi.
Läkemedel: Polpharma "Diakarb"-tabletter, 0,5 g vardera..
Dorzolamid (dorzolamid)
Hämmar isoenzym II-karboanhydrasaktivitet (startar den reversibla hydreringsreaktionen av koldioxid- och kolsyrauttorkning) i ciliärögonkroppen. Utsöndringen av intraokulär fukt minskar med 50 %, bildningen av bikarbonatjoner saktar ner och transporten av vatten och natrium minskar delvis. Produktionen av intraokulär vätska minskar med 38 %, vilket inte påverkar utflödet.
Penetrerar in i ögongloben främst genom limbus, sklera eller hornhinna. Absorberas delvis i kärlsystemet från ögats slemhinna (troligen förekomsten av diuretika och andra effekter som är karakteristiska för sulfonamider). Efter att ämnet kommit in i blodet tränger det snabbt in i erytrocyter, som innehåller en stor mängd kolsyraanhydras II. Dorzolamid är 33 % bundet till plasmaproteiner. Den visar maximal hypotensiv effekt efter instillation efter 2 timmar och behåller den i 12 timmar. Påinstillation upp till 2 gånger om dagen minskar det intraokulära trycket med 9-21%, och när det instilleras 3 gånger om dagen - med 14-24%. Minskningen av intraokulärt tryck vid användning av en 2% lösning kan maxim alt nå 4,5-6,1 millimeter kvicksilver. En 3% lösning kommer att vara mindre effektiv eftersom den kommer att tvättas ut ur konjunktivalhålan snabbare, eftersom den orsakar svår tårbildning. I kombination med utnämningen av timolol har det en ytterligare uttalad effekt från 13 till 21%. Kolsyraanhydrashämmare har minimal effekt på blodtryck och hjärtfrekvens. Diuretika av denna grupp används inte för sitt avsedda syfte. Mer om det senare.
Indikationer och dosering
Indikationer: primär och sekundär öppenvinkelglaukom, oftalmohypertoni. Läkemedlet är indicerat 1 droppe 2-3 gånger om dagen. Biverkningar: parestesi, viktminskning, depression, hudutslag, aplastisk anemi, agranulocytos, trötthet, huvudvärk, giftig epidermal nekrolys, bitterhet i munnen, illamående, ökning av hornhinnan, iridocyklit, blefarit, keratit, konjunktivit, fotofobi, suddig syn, klåda och stickningar i ögonen, obehag, Stevens-Johnsons syndrom, sveda, tårbildning.
Denna kolsyraanhydrashämmare (ögondroppar) har följande kontraindikationer: överkänslighet (inklusive sulfonamider), barndom, akut lever- och njursjukdom, graviditet och amning. Drog: ögondroppar"Trusopt", innehållande 20 mg dorzolamidhydroklorid i 1 ml av en lösning. Flaskkapacitet - 5 ml. Tillverkad i Nederländerna av Merck Sharp & Dohme.
Karboanhydrashämmare: Brinzolamid (brinzolamid)
Den nyaste kolsyraanhydrasblockeraren som har förmågan, när den appliceras lok alt, att avsevärt minska och kontrollera IOP. Brinzolamid har en hög selektivitet för kolsyraanhydras II och de mest lämpliga fysikaliska egenskaperna för att effektivt penetrera ögat. Jämfört med dorzolamid och acetozolamid fann man att brinzolamid är den mest potenta substansen i gruppen kolsyraanhydrashämmare. Det finns bevis för att lokal eller intravenös applicering av brinzolamid leder till en förbättring av ONH. Det sänker också IOP med i genomsnitt 20 %. Inte alla kolsyraanhydrashämmare fungerar på detta sätt. Verkningsmekanismen för brinzolamid är unik.
Indikationer och doser
Indikationer för användning: oftalmohypertoni, öppenvinkelglaukom. Används 2 gånger om dagen, droppe för droppe.
Biverkningar: smakförvrängning, känsla av främmande kropp, suddig syn efter instillation (tillfällig) och brännande känsla. Bättre lok alt tolererad än dorzolamid. Kontraindikationer: överkänslighet mot komponenterna i läkemedlet (inklusive sulfonamider), barndom, graviditet och amning.
Läkemedel: Azopt ögondroppar som innehåller 10 mg brinzolamid i 1 ml suspension. Kapacitetinjektionsflaskan är 5 ml. Tillverkad i USA av Alcon.
Vilka andra kolsyraanhydrashämmare finns det?
Prostaglandinderivat
Latanoprost (latanoprost) är en selektiv prostaglandinreceptoragonist. Ökar utflödet av intraokulär vätska genom ögonglobens choroid, vilket leder till en minskning av intraokulärt tryck. Påverkar inte produktionen av vattenh altig humor. Kan ändra pupillstorlek, men bara något. Vid instillering penetrerar den i form av isopropyleter genom hornhinnan och hydrolyseras där till tillståndet av en biologiskt aktiv syra, vilket kan bestämmas under de första 4 timmarna i intraokulär vätska och i plasma under den första timmen. 0,16l/kg – distributionsvolym. Två timmar efter vidhäftning uppnås den högsta koncentrationen av ämnet i kammarvatten, varefter det fördelas först i det främre segmentet, det vill säga ögonlocken och konjunktiva, och sedan går in i det bakre segmentet (i en liten mängd). Den aktiva formen i ögats vävnader metaboliseras praktiskt taget inte, huvudsakligen sker biotransformation i levern. Metaboliter utsöndras huvudsakligen i urinen. Överväg några fler kolsyraanhydrashämmare.
Unoprostone
Isopropylunoproston är ett dokosanoidderivat som snabbt sänker det intraokulära trycket (IOP) genom en ny farmakologisk mekanism. Utan att ändra tiden för intraokulär vätskeproduktion underlättar det dess utflöde. Studier har visat att jämfört med 0,5% maleattimolol, har isopropylunoproston en liknande eller till och med högre aktivitet i förhållande till att sänka IOP. Läkemedlet påverkar inte boendet och orsakar inte en minskning av blodflödet i ögonvävnaderna, mios eller mydriasis; försening i hornhinnans regenerering upptäcktes inte heller. Efter topisk applicering upptäcktes inte oförändrad isotropil unoproston i plasma.
Karboanhydrashämmare för glaukom bör endast förskrivas av läkare, självmedicinering är oacceptabelt.
