Om du tror på recensionerna och instruktionerna är "Metformin" ett effektivt och pålitligt sätt att korrigera diabetes. Tabletter är utformade för att sänka koncentrationen av socker i cirkulationssystemet. Tillhör kategorin biguanider, finns tillgängliga i form för oral konsumtion. "Metformin" har funnit sin tillämpning vid behandling av den andra typen av diabetessjukdom. Den mest uttalade effekten visas mot bakgrund av fetma, övervikt med adekvat njurfunktion.
Allmän information
Metformin har visat sig bäst vid typ 2-diabetes, men vissa forskare föreslår att läkemedlet kan vara effektivt vid diabetessjukdom under barnafödande på grund av hormonell obalans, såväl som i polycystiska äggstockar, åtföljd av ett specifikt syndrom. För närvarande genomförs fortfarande försök för att bevisa effektiviteten eller fastställa ineffektiviteten av tabletter under dessa tillstånd. Experiment har tidigare organiserats för att fastställa möjligheten att använda Metformin för behandlingentillstånd där patienten lider av ökad insulinresistens.
Som framgår av recensionerna och bruksanvisningen framkallar Metformin sällan en oönskad reaktion från kroppen om läkemedlet tas på rätt sätt. Eftersom erfarenheten av användning är den kliniska tillämpningen ganska omfattande, kan dessa svar litas på - urvalet är tillräckligt stort för att vara korrekt. Patienterna som tog pillren noterade att det ibland under behandlingen förekom störningar i arbetet i magen, tarmkanalen. Samtidigt finns det risk för hypoglykemi, men denna risk bedöms som minimal.
Metformin kan orsaka laktacidos, ett tillstånd där mjölksyra byggs upp i blodomloppet. Högre risker för att det uppstår på grund av en överdos, liksom användningen av läkemedlet i närvaro av kontraindikationer.
Bevisad effektivitet
I dag är bland de bästa hypoglykemiska läkemedlen Metformin, som effektivt minskar koncentrationen av skadligt kolesterol, triglycerider och lågdensitetslipoproteiner i cirkulationssystemet. Läkemedlet orsakar inte viktökning. Medicinsk statistik har visat: mot bakgrund av användningen av tabletterna i fråga minskar risken för dödsfall på grund av komplikationer orsakade av diabetes avsevärt.
Effektiviteten av "Metformin" vid diabetes mellitus har lett till att läkemedlet inkluderas bland de viktigaste läkemedlen. Läkemedlet ingår i WHO:s tematiska lista, som inkluderar ett annat botemedel mot diabetes -Glibenclamid.
Övning av tillämpning: hur det hela började
Föreslog att du kan använda "Metformin" vid diabetes, 1922. Författaren till den första officiella beskrivningen av ämnet var forskarna Bell, Werner, som fick botemedlet som ett resultat av reaktionen av N-dimetylguanidin. Efter ytterligare sju år bevisades substansens förmåga att sänka blodsockerh alten hos marsvin. Den nya produkten var den mest effektiva biguaniden som var känd vid den tiden. Det är sant att denna information har förlorat sin relevans mot bakgrund av efterfrågan på insulin.
År 1950 fann forskare: "Metformin" sänker inte blodtrycket, vilket skiljer det från bakgrunden till många hypoglykemiska läkemedel. Djurförsök har inte visat någon effekt på hjärtmuskelkontraktionshastigheten. Samtidigt användes Metformin först i en terapeutisk kurs mot influensa och bekräftade dess effektivitet som en metod för att sänka koncentrationen i cirkulationssystemet till ett fysiologiskt minimum. Dessutom har praktiken visat frånvaron av en toxisk effekt. Samtidigt föreslogs det att Metformin hade ett antal viktiga egenskaper: förmågan att bekämpa malariasmitten, lindra halsbränna, förstöra virus samt bakteriostatiska, smärtstillande effekter.
År 1954 bekräftades de flesta antagandena inte under testerna av vetenskapsmannen Supnevsky, även om viss aktivitet mot virus fortfarande erhölls.
Utveckling av idén: medicinen står inte still
Hur kan jag ta Metformin, hur kan jag uppnå detfrån det en uttalad effekt, studerade den franske läkaren Stern. Inledningsvis ägnades hans forskning åt galegin som erhölls genom att bearbeta apoteksgetens rue, vars struktur har gemensamma drag med metmorfin, huvudsubstansen i det moderna läkemedlet Metformin. Redan innan de första syntalinerna uppträdde, registrerade han effektiviteten av Metformin mot diabetes.
Stern, som senare flyttade till forskningslaboratorier i Paris, bekräftade att Metformin visar goda resultat vid typ 2-diabetes. Förutom detta ämne studerade han andra biguanider. Stern blev den första läkaren som officiellt försökte använda Metformin i klinisk praxis i kampen mot diabetes. Han äger upphovsrätten till namnet "Glucophage". Resultaten av observationerna publicerades officiellt 1957. Ett år senare blev läkemedlet tillgängligt i Storbritanniens nationella formulär, och dök upp på engelska apotek.
Apotekssortimentets framsteg
På 1970-talet drogs nästan alla biguanider bort från apoteken, och det var då som metforminläkemedlets era började. Kanadensiska läkare godkände det 1972, 1994 för den andra typen av diabetes, läkemedlet accepterades som ett terapeutiskt medel i Amerika. För första gången i USA såldes läkemedlet under namnet "Glucophage", försäljningsstarten ägde rum i mars 1995. För närvarande presenteras många generika baserade på matformin i olika länder. Medicinsk statistik tyder på att metforminbaserade läkemedel är det vanligaste läkemedlet för diabetiker i dag på hela planeten.
Syntes ochläkemedel
För första gången beskrevs tillverkningen av ämnet officiellt 1922: det är resultatet av interaktionen mellan dimetylaminhydroklorid och dicyandiamid. Reaktionen kräver en ökning av temperaturen. Ett patent utfärdat 1975, liksom ett uppslagsverk dedikerat till läkemedel, innehåller följande rekommendationer: ekvimolära volymer av komponenterna måste lösas i toluen, kylas, nå en hög koncentrationsnivå och sedan spädas med väteklorid. Den resulterande kompositionen kokar av sig själv och svalnar sedan. Fällningen som bildas under reaktionen är metformin. Reaktionseffektiviteten är 96%.
Relativt nyligen har en effektivare och säkrare metod för att framställa föreningen uppfunnits. För att fungera behöver du några milligram komponenter, några droppar vätska. Reaktionen varar i fem minuter, fortsätter under påverkan av mikrovågsstrålning.
Dynamics
För att förstå den huvudsakliga verkningsmekanismen för "Metformin" bör du noggrant studera instruktionerna som bifogas kompositionen: tillverkare beskriver i detalj hur ämnet fungerar. Studier har visat att en uttalad minskning av glukoskoncentrationen i cirkulationssystemet beror på hämning av glukosgenereringsreaktionen som norm alt inträffar i leverceller. Mot bakgrund av den andra typen av diabetes är reaktionshastigheten för glukosproduktion i patientens kropp i genomsnitt tre gånger högre än norm alt, och att ta läkemedlet kan minska parametern med ungefär en tredjedel.
I enlighet med instruktionerna för "Metformin" ("Kanon", "Teva" och andra utgivnings alternativ) när den kommer inmänniskokroppen aktiverar leverenzymet AMPK, som är oumbärligt i insulinsignaleringsprocessen. Detta styr energibalansen, metaboliska reaktioner som involverar lipider, sockerarter. Aktivering av leverenzymet gör det möjligt att uppnå en uttalad effekt av hämning av glukoneogenes.
Information: ny och testad
Närare studier har publicerats om verkningsmekanismen för metformin. Forskare har funnit att AMPK-aktivering leder till proteinuttryck, vilket undertrycker uttrycket av ämnen som är nödvändiga för produktionen av glukos av leverceller: glukos-6-fosfatas, fosfoenolpyrodruvsyra.
På grund av sin verkningsmekanism har metformin blivit en viktig deltagare i reaktioner som involverar AICA-ribonukleotid och spelar rollen som en AMPK-antagonist. Medan forskarna inte vet exakt varför biguaniderna kan aktivera enzymet som produceras av levern, men studier visar att koncentrationen av cytosoliskt AMP ökar.
Tester har visat att substansen som den populära medicinen mot diabetes är baserad på har en måttlig hämmande effekt på det första andningskomplexet. Det antas att denna kvalitet är en av de grundläggande som säkerställer verktygets effektivitet.
Effektivitetsfunktioner
Verkningsmekanismen för "Metformin" är förknippad med en ökning av känsligheten hos organiska vävnader för hormonet insulin. Under påverkan av läkemedlet ökar aktiviteten av perifert sockerupptag på grund av fosforyleringen av en av glukostransportörerna. Oxidativa reaktioner som involverar fettsyror blir mer aktiva,förmågan hos mag-tarmslemhinnan att absorbera glukos. Aktiviteten av perifert utnyttjande beror förmodligen på hormonernas bättre förmåga att binda till insulinreceptorer.
Leverenzymet AMPK har visat sig bli mer aktivt i skelettets muskelstöd, vilket också beror på verkningsmekanismen för Metformin. Detta enzym påverkar glukostransportörer och initierar deras inkorporering i plasmamembranet, vilket gör det möjligt för sockerupptagsreaktioner att ske utan medverkan av insulin. Det antas att metabolismen av "Metformin" inte beror på AMPK. Forskning utförd 2008 visade tydligt att i hjärtmuskeln observeras effektiviteten av substansen oavsett nivån av leverenzymer.
Nyanser av handling
Enligt instruktionerna sänker "Metformin" innehållet av triglycerider, lågdensitetslipoproteiner, i cirkulationssystemet, medan andra typer av dessa ämnen förblir stabila. Läkemedlet hjälper till att stabilisera vikten och minska den. Om det inte finns något insulin i cirkulationssystemet har det ingen effekt. Medlet framkallar inte ett hypoglykemiskt svar, ökar fibrinolytiska blodkvaliteter, eftersom det hämmar plasminogen.
Med Metformin enligt instruktionerna kan du minska koncentrationen av sockerarter med en femtedel och glykosylerat hemoglobin med cirka en och en halv procent. Användningen av endast det aktuella medlet utan kombination med andra substanser för att sänka glukos i cirkulationssystemet minskar risken för hjärtinfarkt. En liknande effekt hittades i jämförelse medplacebokontrollgrupp och patienter på en diet som tar insulin. Läkemedlet gjorde det möjligt att avsevärt minska risken för död mot bakgrund av den andra typen av diabetessjukdom. Resultaten av studier som bekräftar detta faktum publicerades 2005. Statistiken sammanfattades på 29 verk.
Kinetics
När det tas på fastande mage 500 mg "Metformin" biotillgänglighet av läkemedlet - 50-60%. Användning av medicin med mat minskar andelen med 10%. Den högsta koncentrationen i cirkulationssystemet observeras inom 1-3 timmar från ögonblicket för att ta p-piller, när det konsumeras med mat - i en halvtimme längre. När du väljer en förlängd form fixeras den högsta koncentrationen i intervallet 4-8 timmar efter användningen av läkemedlet. Läkemedlet är praktiskt taget oförmöget att binda till plasmaproteiner. Den ungefärliga distributionsvolymen uppskattas till 654 liter. En stabil koncentrationsnivå i patientens kropp observeras under 2-3 dagars regelbunden användning.
När du tar "Metformin" (500 mg, 850 mg och andra doserings alternativ), initieras inte metabola reaktioner. Ämnet elimineras i urinen i sin ursprungliga form genom njurarnas tubuli. I blodserumet en dag efter en enda användning upptäcks inte. Den genomsnittliga halveringstiden är 6,2 h. I grund och botten distribueras föreningen i erytrocyter, den utsöndras från dem långsammare; tyder på att metformin kan ackumuleras i dessa blodkroppar. Med en engångsdos kan eliminationshalveringstiden från erytrocyter uppgå till 31,5 h. Analyser utfördes på patienter som intediabetiker.
Nivån av absorberbarhet för metforminanaloger uppskattas till i genomsnitt 50 % med en avvikelse på cirka 2 % upp och ner. Föreningen absorberas ganska snabbt när den passerar genom mag-tarmkanalen. I blodserum hålls koncentrationen under 24-48 timmar vid cirka 1 μg/ml.
Diabetes: hur kommer det att hjälpa?
Läkemedlet i sig och metforminanaloger är avsedda för behandling av typ 2-diabetes. Läkemedlet rekommenderas mer för personer som är överviktiga. Årtionden av forskning har visat att substansen effektivt minskar risken för diabeteskomplikationer och dödsfrekvensen med en tredjedel i jämförelse med kontrollgruppen som använde sulfonureidläkemedel, insulin. I förhållande till personer som höll sig till en diet, men undvek en läkemedelskur, var de som tog Metformin 40 % mindre benägna att utveckla komplikationer. Efter studien följdes deltagarna i försöken i ytterligare 5-10 år. Under denna period fortsatte trenden.
Enligt recensioner är användningen av "Metformin" inte en allvarlig svårighet: det räcker att ta piller regelbundet, utan att missa rätt tid, titta på användningen av läkemedlet på fastande mage. En sådan kurs anses vara intensiv, sänker risken för diabetesrelaterade effektmått. Minskar risken för en hypoglykemisk attack. Skillnaden i frekvensen av hypoglykemiska attacker är särskilt uttalad i jämförelse med gruppen patienter som använde sulfonylureapreparat. Hypoglykemi kan följa med den terapeutiska kursen mot bakgrund avöverdriven fysisk aktivitet, kalorisvält, användning av andra medel för att minska blodsockret.
Du kan använda, enligt bruksanvisningen, "Metformin" för viktminskning. Läkemedlet skrivs ut mot fetma i kombination med andra mediciner, ett kostprogram och fysisk aktivitet. Det är omöjligt att använda kompositionen för viktminskning på egen hand, utan övervakning av en läkare - detta kan orsaka allvarliga komplikationer.
Experiment och effektivitet
Nyligen har forskare arbetat med teorin om användningen av "Metformin" vid polycystiskt ovariesyndrom. Förmodligen kan läkemedlet användas för fettleverpatologier, om de inte är förknippade med användningen av sil. Öva mottagandet av "Metformin" under puberteten i förväg. Sådana indikationer klassificeras för närvarande som experimentella.
De huvudsakliga fördelarna med kompositionen i fråga under dessa förhållanden har ännu inte bevisats officiellt. Flera slumpmässiga studier genomfördes, under vilka en förbättring av patienters hälsa avslöjades när de tog Metformin. Än så länge är denna information inte tillräckligt omfattande för att experimentet ska anses vara bevisat.
Komposition och form
"Metformin" produceras på den aktiva substansen med samma namn. Utöver det innehåller varje tablett hjälpkomponenter. Tillverkaren ger en komplett lista över de ämnen som används i beskrivningen av en specifik produkt. Som regel används talk, povidon, stärkelse, magnesiumsterat, makrogol, titandioxid.
Metformin finns tillgängligt i formulärettabletter. Tio exemplar är förpackade i blister, en kartong innehåller tre blister. På utsidan anges mängden av produkten, koncentrationen av huvudämnet i en tablett.
Tillämpningsregler
När du ska använda medicinen, hur och hur mycket "Metformin" du behöver använda, kommer läkaren definitivt att berätta för dig vid mötet och utfärda ett recept för drogen. Doseringen väljs alltid individuellt, med fokus på indikatorerna för sockerarter i cirkulationssystemet. Som regel börjar de med 0,5-1 g av läkemedlet, det vill säga en tablett eller två. Efter en och en halv till två veckor kan mängden ökas om blodkvalitetsindikatorer kräver det.
För de flesta patienter är Metformin i en underhållsdos 1,5-2 g per dag, det vill säga inte mer än fyra tabletter. Högst 6 tabletter per dag, eller 3 g av kompositionen, är tillåtna. I hög ålder tas Metformin i en mängd av högst 1 g per 24 timmar.
Piller konsumeras utan att tugga, utan att kränka skalets integritet. Som regel är frisättningen avsedd att tas på fastande mage, men egenskaperna hos skalet på specifika tabletter kan kräva användning med eller omedelbart efter en måltid. Vid behov anger tillverkaren relevant information i de medföljande instruktionerna. "Metformin" ska sköljas ner med vätska i rimliga volymer. För att minska risken för ett negativt gastrointestin alt svar är det rimligt att dela upp den dagliga dosen i flera doser (upp till tre).
Eftersom medlet kan orsaka laktacidos, med allvarliga felmetaboliska reaktioner i kroppen, minska dosen.
Absolut inte tillåtet
"Metformin" är förbjudet att ta mot bakgrund av prekoma, koma på grund av diabetes, orsakad av dess ketoacidos. Läkemedlet används inte för allvarliga njursjukdomar och akuta sjukdomar, vars förlopp med en hög grad av sannolikhet kan orsaka en kränkning av njurfunktionen. "Metformin" är inte föreskrivet för uttorkning, feber och hypoxi, allvarlig infektion. Det är förbjudet att ta läkemedlet om kroniska, akuta sjukdomar åtföljs av en ökad risk för vävnadshypoxi.
"Metformin" kan inte användas före komplexa långtidsoperationer, mot bakgrund av en allvarlig skada. Läkemedlet används inte vid njurfunktionssvikt, mot bakgrund av akut alkoholförgiftning eller långvarigt beroende av alkoholh altiga drycker. Om tester med införande av kontrastmedel som innehåller jod i kroppen indikeras, två dagar före händelsen, ställs Metformin in och fortsätter att tas två dagar efter ingreppet.
"Metformin" är förbjudet mot bakgrund av laktacidos, inklusive den tidigare. Läkemedlet är inte förskrivet till gravida och ammande mödrar, personer som har visat överkänslighet mot läkemedlet. Det är förbjudet att kombinera Metformin och en diet med reducerad kaloriinnehåll (upp till 1 000 kalorier per dag).
Metformin ska inte användas av patienter i åldersgruppen 60 år och äldre, om det är nödvändigt att regelbundet utstå tung fysisk ansträngning, eftersom en sådan behandling åtföljs av en ökad risk för laktacidos.
Nyansersäker användning
Den terapeutiska kursen med "Metformin" kräver övervakning av njurfunktionalitet. Två gånger om året i det allmänna fallet, och med symtom på myalgi, visas omedelbart klargörandet av koncentrationen av laktat i serumet. Kreatininclearance bör övervakas två gånger om året. Detta är särskilt viktigt för äldre. Om koncentrationen av kreatinin hos en manlig patient är mer än 135 µmol/l, hos en kvinnlig patient – 110 µmol/l, avbryts Metformin.
Det är tillåtet att kombinera medlet i fråga och sulfonylureabearbetningsprodukter, men endast om det är möjligt att regelbundet övervaka sockerh alten i cirkulationssystemet.
När du upptäcker infektion i luftrören, lungorna, infektiös patologi lokaliserad i reproduktionssystemet måste du konsultera en läkare. Den terapeutiska kursen är kategoriskt inte kombinerad med alkohol och droger som innehåller etanol.
Användningen av medlet i fråga ensamt, som det enda behandlingsläkemedlet, är inte förknippat med en försämring av koncentrationsförmågan, därför påverkar det inte förmågan att arbeta med maskiner, apparater och transporter. Om "Metformin" kombineras med andra läkemedel för att sänka koncentrationen av glukos i cirkulationssystemet, finns det en risk för hypoglykemi, som är förknippad med en försämring av koncentrationsförmågan, kontrollera arbetet med farliga föremål.
När utsedd?
"Metformin" är indicerat för den andra typen av diabetes, om patienten inte är benägen att få ketoacidos. Läkemedlet används om kosten inte visar det önskade resultatet. Du kan kombinera medlet med insulin vid den andra typen av diabetes. Det är särskilt effektivt för övervikt och sekundär hormonresistens.
Ömsesidigt inflytande
Du bör undvika att skriva ut Metformin och Danazol till patienten samtidigt, eftersom en sådan kombination är förknippad med en ökad risk för hypoglykemi. Om det är nödvändigt att använda "Danazol", och även kort efter avslutad administrering, används "Metformin" i en reducerad dos. Justering av volymer görs av en erfaren läkare.
Specialvård kräver samtidig användning av kompositionen i fråga och höga doser av "klorpromazin" (från 100 mg per dag och mer). Denna kombination leder till en minskning av insulinfrisättningen, vilket resulterar i en ökad risk för glykemi. Användningen av antipsykotika, såväl som perioden kort efter att ett sådant program slutförts, tvingar till att justera volymerna av Metformin, med fokus på sockerarterna i patientens cirkulationssystem.
Var uppmärksam
Kombinationen av Metformin och MAO-hämmare, ACE-hämmare, insulin, betablockerare, klofibratprodukter, icke-hormonella antiinflammatoriska läkemedel, akarbos, oxytetracyklin, cyklofosfamid och sulfonylureapreparat är associerad med en ökad hypoglykemisk effekt av medlet i fråga.
Samtidigt intag av hormonella antiinflammatoriska, hormonella preventivmedel, sympatomimetika, nikotinsyraprodukter, diuretika i patientens kropp kan orsaka en försvagning av effektiviteten av Metformin. Ett liknande resultat är möjligtnär man använder produkter för bearbetning av fentiazin, hormonella föreningar som liknar de som produceras av sköldkörteln, glukagon, adrenalin.
Special accent
Tester har visat: "Metformin" kan minska effekten av kumarinderivat.
Att dricka alkohol mot bakgrund av en terapeutisk kurs ökar risken för laktacidos. Sannolikheten för att utveckla ett sådant tillstånd är särskilt hög mot bakgrund av akut alkoholförgiftning, i svältstadiet och, om nödvändigt, följ en diet med ett minim alt kaloriinnehåll.
För mycket
Överdriven användning av "Metformin" är förknippad med risken för laktacidos, som kan orsaka patientens död. Det är känt att döden är möjlig på grund av den kumulativa effekten på grund av nedsatt njurfunktion. Förgiftning kan misstänkas genom en kränkning av avföringen, en minskning av temperaturen och buksmärtor. Patientens muskler svarar med smärta, han kräks och mår illa, andningen blir snabbare, yr. Möjlig förlust av medvetande, koma.
Med symtom på laktacidos är det nödvändigt att omedelbart avbryta Metformin och lägga in offret på sjukhus. Den initiala analysen syftar till att klargöra laktath alten och bekräfta diagnosen, varefter bloddialys och behandling ordineras baserat på nyanserna av symtomen i ett visst fall.
