Fentanyl är ett syntetiskt opioidanalgetikum. I sin kemiska struktur liknar ett sådant ämne promedol. När den appliceras en gång har den en mycket stark men kortlivad effekt.
Under operation med lokalbedövning kan fentanyl användas som ett extra smärtstillande medel (vanligtvis i kombination med ett antipsykotiskt läkemedel).
Läkemedel baserade på detta ämne ordineras till patienter för att lindra akut smärta vid hjärtinfarkt, lunginfarkt, angina pectoris samt lever- och njurkolik. Fentanylpreparat administreras vanligtvis intravenöst eller intramuskulärt för dessa tillstånd.
Men för vissa sjukdomar används läkemedel med nämnda komponent externt. Ett sådant utvärtes smärtstillande medel är fentanylplåstret. biverkningar av dettaläkemedlet, indikationer för dess användning, analoger och annan information diskuteras nedan.
Form, förpackning och sammansättning
Fentanylplåster är ett transderm alt terapeutiskt system. Hur ser ett sådant bedövningsmedel för utvärtes bruk ut? Detta är en halvtransparent, rektangulär lapp med rundade kanter som har en borttagbar transparent skyddsfilm (halverad av ett sinusformigt snitt) som är större än själva plåstret.
Fentanyl är förpackad i en värmeförseglingspåse gjord av papper, aluminium och polyakrylnitril. Det finns fem påsar i en kartong, samt detaljerade bruksanvisningar.
Sammansättningen av läkemedlet i fråga innehåller en sådan aktiv ingrediens som fentanyl. När det gäller det avtagbara skyddsskiktet är det en polyesterfilm med en fluorh altig polymerbeläggning.
Hur fungerar det?
Fentanyl depotplåster är en topikal formulering som ger en systemisk tillförsel av det aktiva medlet i 72 timmar.
Fentanyl är ett opioidanalgetikum som är relaterat till opioid-μ-receptorer i CNS, perifera vävnader och ryggmärg. Detta ämne kan öka aktiviteten hos det antinociceptiva systemet och öka smärttröskeln. Det fentanylbaserade läkemedlet i fråga har alltså en lugnande och smärtstillande effekt.
Andra egenskaper hos materia
Trots att fentanylplåstret används externt måste man ta hänsyn till att den aktiva substansendetta läkemedel kan ha en dämpande effekt på andningscentrum, sakta ner hjärtfrekvensen, excitera kräkningscentrum och n.vagus-centra, öka tonus i glatt muskulatur (främst musklerna i gallvägarna och slutmusklerna) och förbättra absorptionen vatten från matsmältningskanalen. Dessutom kan denna komponent minska blodtrycket, njurblodflödet och tarmens motilitet. I plasma ökar fentanyl koncentrationen av lipas och amylas, minskar koncentrationen av tillväxthormon, ACTH, katekolaminer, kortisol och prolaktin.
Det är omöjligt att inte säga att ämnet i fråga orsakar eufori och insättande sömn (på grund av eliminering av smärta).
Hastigheten för utveckling av tolerans mot smärtstillande verkan och drogberoende har individuella skillnader. Jämfört med andra opioidanalgetika är det mycket mindre sannolikt att fentanyl framkallar histaminreaktioner.
Farmakokinetiska funktioner
Vilka är de farmakokinetiska egenskaperna hos det smärtstillande fentanylplåstret? Den lägsta effektiva smärtstillande blodkoncentrationen hos opioidnaiva personer är cirka 0,3-1,5 ng/ml.
Efter den första användningen av läkemedlet ökar koncentrationen av dess aktiva substans i plasma gradvis och planar ut mellan 12 och 24 timmar. Resultatet lagras under de kommande 72 timmarna.
Enligt instruktionerna är koncentrationen av fentanyl i patientens blod proportionell mot storleken på plåstret. Absorptionen av detta ämne kanvariera beroende på plats för ansökan. Studier har visat att minskad absorption av fentanyl uppstår när plåstret placeras på bröstet (jämfört med övre delen av ryggen och armarna).
Specialister rapporterar att fentanyl kan passera placentan, BBB och över i bröstmjölken. Denna komponent binder till plasmaproteiner med 84 %. Den har också en linjär kinetik för biologisk transformation och metaboliseras i levern av CYP3A4-enzymer.
Efter att plåstret i fråga har tagits bort minskar dess serumkoncentrationer gradvis. Halveringstiden för fentanyl efter applicering är 17 timmar. Detta ämne utsöndras tillsammans med urin och galla.
Särskilda kliniska fall
Nedsatt njur- och leverfunktion kan öka serumfentanylnivåerna.
Hos äldre, såväl som försvagade eller undernärda patienter, kan användningen av detta läkemedel orsaka en minskning av clearance av fentanyl. I detta fall är en längre halveringstid för den aktiva substansen möjlig.
Recept av läkemedel
Vad används fentanylplåster till? Indikationer för användning av detta botemedel är kronisk smärta av stark och måttlig grad, som kräver smärtlindring med smärtstillande medel (opioid). Vanligtvis skrivs ett sådant externt läkemedel ut för:
- smärta orsakad av cancer;
- smärtsyndrom av icke-onkologiskt ursprung som kräver upprepad anestesianalgetika (till exempel för neuropatisk smärta, artrit och artros, fantomsmärta efter amputation av extremiteter).
Förbjuden användning
Innan du använder fentanylplåstret, vars indikationer listades ovan, bör du definitivt läsa kontraindikationerna. Dessa inkluderar följande tillstånd:
- svåra CNS-skador;
- akut andningsdepression;
- toxic dyspepsi;
- irriterad, skadad eller bestrålad hud i det avsedda applikationsområdet;
- diarré vid pseudomembranös kolit på grund av linkosamider, cefalosporiner och penicilliner;
- mindre ålder;
- akut postoperativ smärta;
- samtidig användning av MAO-hämmare, såväl som användning av läkemedlet inom två veckor efter deras utsättning;
- hög känslighet för den aktiva substansen eller hjälpkomponenter i läkemedlet.
Med yttersta försiktighet används läkemedlet i fråga för kroniska lungsjukdomar, hjärntumörer, intrakraniell hypertoni, arteriell hypotension, traumatisk hjärnskada, kolelitiasis, bradyarytmier, drogberoende, lever-/njursvikt, hypotyreos, njur-/hepatisk kolik, akuta kirurgiska sjukdomar i bukorganen (före diagnos), alkoholism, akut allvarligt tillstånd, BPH, urinrörsförträngningar, hypertermi, suicidbenägenhet, samtidig användning av kortikosteroider, insulin, antihypertensivafonder, såväl som för äldre, försvagade och undernärda patienter.
Dosering
Fentanyl depotplåster släpper sin aktiva ingrediens inom 72 timmar. Samtidigt är frisättningshastigheten från 12,5 till 100 mcg/h.
Den erforderliga terapeutiska dosen av fentanyl väljs på individuell basis och bör utvärderas efter varje användning av plåstret.
Valet av den initiala dosen av läkemedlet beror på graden av användning av opioidanalgetika under den tidigare tiden, med hänsyn till den sannolika utvecklingen av tolerans, sjukdomens svårighetsgrad, samtidig behandling och det allmänna tillståndet av patienten.
Om karaktären av reaktionen hos patientens kropp på opioider inte är helt klarlagd, bör den initiala dosen av medlet inte vara högre än 25 mcg/h.
Hur byter man från andra opioidanalgetika?
Användning av ett smärtstillande plåster (fentanyl) för onkologi efter andra orala eller parenterala opioidanalgetika bör användas med extrem försiktighet. Man måste komma ihåg att den initiala dosen av läkemedel med fentanyl beräknas på ett speciellt sätt. Kontakta en specialist för korrekt dosering.
Bedömning av den maximala smärtstillande effekten av läkemedlet i fråga kan utföras endast en dag efter appliceringen. Denna begränsning är förknippad med en gradvis ökning av koncentrationen av fentanyl i blodet under de första 24 timmarna.
Underhållsvård
I enlighet med bruksanvisningen måste fentanylplåstret bytas ut mot ett nyttefter 72 timmar. Doseringen av läkemedlet väljs individuellt tills den erforderliga anestesinivån uppnås. I händelse av att det efter 48-72 timmar efter appliceringen finns en märkbar minskning av den smärtstillande effekten, byts plåstret efter två dagar.
Behandlingsstopp
Om behandlingen med depotplåstret måste avbrytas, bör dess ersättning med andra opioider ske gradvis (från låg dos till långsam ökning). Man bör komma ihåg att h alten fentanyl i blodet efter att plåstret tagits bort minskar linjärt (inom 17 timmar).
Hur man använder Fentanyl-plåstret
Läkemedlet i fråga används transderm alt. Plåstret placeras på en plan yta av icke-bestrålad och intakt hud (på bålen eller axeln). För appliceringsplatsen är det önskvärt att välja områden med minsta mängd hår. Innan du placerar plåstret på det håriga området på kroppen bör de skäras av (men inte rakas!).
I händelse av att hudområdet behöver tvättas innan läkemedlet appliceras, är det bättre att göra detta med vanligt vatten (utan att använda tvål, oljor, lotioner, alkohol eller andra produkter som kan orsaka irritation eller förändra hudens egenskaper). Överdragen måste vara helt torra innan applicering.
På grund av att fentanylplåstret, som är kontraindicerat ovan, har en skyddande vattentät yttre film, kan den lämnas kvar innan en kort dusch.
Drogen i fråga bör applicerasomedelbart efter att det tagits ut ur förpackningen. Efter att skyddsfilmen tagits bort trycks depotplåstret hårt mot appliceringsstället och hålls i detta tillstånd i cirka 30 sekunder. Efter det, se till att plåstret fäster starkt på huden, även i kanterna. Om det behövs tar de till ytterligare fixering av medlen.
Fentanylplåstrets varaktighet är 72 timmar. Därför bör läkemedlet bäras kontinuerligt under den angivna perioden och sedan ersättas med en ny. Det andra depotplåstret måste appliceras på ett annat område utan att täcka området för föregående applicering.
Fentanyl rekommenderas inte för klyvning och skärning.
Biverkningar
När man använder fentanylplåstret mot smärta i ryggen och andra delar av kroppen bör man vara medveten om eventuella biverkningar. Detta läkemedel kan orsaka följande biverkningar:
- andningsdepression, talstörningar, dåsighet, hjärtklappning, hypersomni, bradykardi, huvudvärk, arytmi, yrsel;
- förvirring, takykardi, depression, dyspné, faryngit, ångest, kräkningar, nervositet, rinit;
- hallucinationer, arteriell hypotoni, anorexia nervosa, delirium, vasodilatation, ofrivilliga muskelsammandragningar, gäspningar, hypoestesi;
- eufori, laryngospasm, amnesi, arteriell hypertoni, sömnlöshet, buksmärtor, agitation, tarmobstruktion, tremor, förstoppning;
- parestesi, illamående, amblyopi, xerostomi, asteni, dyspepsi, sexuell dysfunktion, ataxi,hypoventilation, myokloniska kramper, hicka;
- hemoptys, klåda, obstruktiv lungsjukdom, diarré, exsudation, smärtsam flatulens, anafylaktisk chock, utslag, anafylaktiska reaktioner, svettning, urinretention, anafylaktoida reaktioner, ureteral spasm, utslag;
- Förändring av hudens utseende, mikrosprickor, urinvägsinfektioner, petechial erosion, hudflossning, sårskorpa, erytem, oliguri, blåsmärta;
- konjunktivit, sjukdomskänsla, trötthet, influensaliknande symtom, svullnad och förkylning.
Långvarig användning av fentanylplåstret mot smärta i ryggen och andra delar av kroppen kan utveckla ment alt och fysiskt beroende, tolerans och kortvarig muskelstelhet.
Droginteraktioner
När man använder medlet i fråga, bör parallellt intag av barbitursyraderivat uteslutas, annars kan det senare öka sannolikheten för andningsdepression.
Samtidig användning av andra läkemedel som hämmar det centrala nervsystemet (opioider, lugnande medel, anxiolytika, allmänna anestetika, muskelavslappnande medel, fenotiazinderivat, etc.) kan orsaka hypoventilation, hypotoni, djup sedering eller koma.
Viktigt att veta
Fentanylbaserade läkemedel förskrivs som en del av komplex smärtbehandling, med förbehåll för en adekvat social, medicinsk och psykologisk bedömning av patientens tillstånd.
Med utvecklingen av allvarliga biverkningar bör patientenvara under överinseende av specialister i en dag efter att du tagit bort plåstret.
Oanvända och använda transdermala produkter som innehåller fentanyl ska förvaras utom räckhåll för små barn.
Personer med feber kräver noggrann övervakning av läkare (justera fentanyldosen vid behov).
Fentanyl-plåsteranaloger
Analoger av läkemedlet i fråga ("Fendivia") är sådana läkemedel som "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforin". Man bör komma ihåg att det är tillåtet att byta ut huvudverktyget med liknande endast efter att ha rådfrågat en läkare.
