Östrogenblockerare är kemiska föreningar som blockerar östrogens verkan. Antiöstrogenläkemedel används vid behandling av olika sjukdomar. De används ofta för behandling av bröstcancer för att bromsa tumörtillväxt eller förhindra återfall. Liksom med andra läkemedel som interagerar med hormoner i kroppen, bör dessa läkemedel användas under medicinsk övervakning.
Fördelarna och skadorna med östrogen
Östrogen, eller ett steroidhormon, syntetiseras främst av äggstockarna. Det påverkar ett antal kroppsprocesser. Kvinnor i fertil ålder har de högsta nivåerna av detta naturliga hormon. Överdriven volym kan dock orsaka ett syndrom som kallas hyperöstrogenism. Denna sjukdom kan leda till onkologiska processer i bröstet och endometriecancer. Antiöstrogenläkemedel och östrogenblockerare eller aromatashämmare kan fixa detta. Sådana läkemedel har dock positiva och negativa effekter på kvinnor och män.
Typer av östrogenblockerare, deras användning
Det finns ett antal olika typer av östrogenblockerare. Aromatashämmare blockerar faktiskt produktionen av östrogen. Selektiva östrogenreceptormodulatorer, såsom Tamoxifen, Clomiphene, är utformade för att blockera östrogenreceptorer och beter sig olika för olika typer av vävnad. Antiöstrogener blockerar också östrogenreceptorer.
Antiöstrogen förhindrar omvandlingen av testosteron till östradiol, och östrogena hormoner slutar fungera eller blockeras.
Vid behandling av cancer används dessa läkemedel för att bromsa tumörtillväxt. I detta fall kan selektiva östrogenreceptormodulatorer rikta in sig på specifika östrogenreceptorer. Blockerare, inklusive klomifen, används också ibland vid behandling av infertilitet och kan hjälpa vissa kvinnor som har svårt att bli gravida. Dessa läkemedel används också av vissa läkare vid behandling av barn som har försenat puberteten tills de är tillräckligt gamla.
Det är vanligt bland kroppsbyggare att använda östrogenblockerare på grund av den östrogena effekten av höga testosteronnivåer i kroppen. Testosteron är en föregångare till östrogen, aromatashämmare kan användas för att stoppa överskott av östrogen från att bygga muskelmassa och hålla nivåerna låga i kroppen. Denna praxis har lockat många, särskilt när antiöstrogenläkemedel används främst för kosmetiska ändamål. I denfall använder människor piller och kosttillskott utan medicinsk övervakning.
Biverkningar
Det finns biverkningar av antiöstrogena läkemedel. De kan orsaka yrsel, huvudvärk, svettning, värmevallningar och förvirring. Endast endokrinologen kan bestämma lämplig dos för patienten, beroende på situationen, och den acceptabla tröskeln för biverkningar. Endokrinologen kan också beställa regelbundna blodprover för hormonnivåer vid utvärdering av patientens allmänna hälsa för att bekräfta att antiöstrogenanvändning är säker och funktionell för patienten.
Behandling för män
När män åldras sjunker testosteronnivåerna. Men om testosteron minskar snabbt eller signifikant kan detta leda till utveckling av hypogonadism. Detta tillstånd, som kännetecknas av kroppens oförmåga att producera detta viktiga hormon, kan orsaka många symtom, inklusive:
- förlust av libido;
- minskning i spermieproduktion och kvalitet;
- erektil dysfunktion;
- trött.
När man pratar om östrogen tror de först och främst att det är ett kvinnligt hormon, men dess närvaro säkerställer att den manliga kroppen fungerar korrekt. Det finns tre typer av östrogener: östriol, östron och östradiol. Östradiol är den huvudsakliga typen av aktivt östrogen hos män. Det spelar en avgörande roll för att upprätthålla funktionen hos manliga leder och hjärnvävnad. Antiöstrogenläkemedel låter dig också ordentligtutveckla spermier.
Hormonell obalans - ökade östrogennivåer och minskat testosteron - skapar problem. För mycket östrogen i den manliga kroppen kan leda till:
- gynekomasti (överutveckling av bröstvävnad);
- kardiovaskulära problem;
- ökad risk för stroke;
- viktsökning;
- prostataproblem.
Det finns ett antal steg du kan ta för att återbalansera dina östrogennivåer. Till exempel, om ditt överskott av östrogen är förknippat med låga testosteronnivåer, kan testosteronersättningsterapi som östrogenblockerare vara användbar.
Farmaceutiska östrogenblockerare
Vissa farmaceutiska produkter kan ge en östrogenblockerande effekt hos män. De är oftast avsedda att användas av kvinnor, men blir allt populärare bland män, särskilt de som vill ha barn. Testosterontillskott kan leda till infertilitet. Men östrogenblockerare som Clomid kan återställa hormonbalansen utan att kompromissa med fertiliteten.
Vissa läkemedel, kända som selektiva östrogenreceptormodulatorer, marknadsförs vanligtvis som behandlingar för bröstcancer. Men de kan också användas för att blockera östrogen hos män. Dessa läkemedel används för en mängd olika tillstånd associerade med lågt testosteron, inklusive:
- infertilitet;
- lågt antalspermier;
- gynekomasti;
- benskörhet.
Dessa läkemedel bör användas selektivt, beroende på patientens tillstånd. Sådana antiöstrogenläkemedel används. Finns på apoteket:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifene".
Åtgärder på benvävnad
Enligt läkare kan långvarig exponering för östrogena läkemedel orsaka endometriecancer hos kvinnor. "Raloxifen" - en selektiv östrogenreceptormodulator - kan förhindra utvecklingen av cancer, blockerar selektivt absorptionen av östrogen. Detta läkemedel kan emellertid också hämma de gynnsamma effekterna av östrogener på bentätheten. Ett nytt läkemedel, Lazofoxifen, skulle kunna lösa detta problem. Det förhindrar benförlust hos postmenopausala kvinnor och minskar benskörhet. Användning av detta läkemedel är i allmänhet säker, men kan öka blodkoaguleringen.
Droginteraktioner
Östrogenblockerare Tamoxifen kan hjälpa till att förebygga cancer. Cancerpatienter upplever ofta depression, och läkemedel i denna grupp kan interagera negativt med antidepressiva läkemedel. Paroxetin bör användas eftersom kvinnor som tar Tamoxifen och Paroxetin har lägre risk för dödlighet än kvinnor som tar Tamoxifen ochnågot annat antidepressivt medel. Detta beror på att Paroxetin är selektivt.
Antiöstrogena droger och droger
Beskrivningar av alla dessa botemedel visar att varje läkemedel används individuellt i ett visst fall.
Clomid, eller Clomiphene Citrate, var ett av de ursprungliga läkemedlen som användes vid behandling av gynekomasti, eftersom det höjer kroppens egna testosteronnivåer. Det finns vissa biverkningar från långvarig användning, såsom synproblem. Det finns bättre föreningar på marknaden som gör detsamma, men Clomid är fortfarande en effektiv och billig blandning för alla idrottare.
Detta är inte en anabol steroid, läkemedlet skrivs vanligtvis ut till kvinnor som ett hjälpmedel mot infertilitet, eftersom det har en uttalad förmåga att stimulera ägglossningen, vilket uppnås genom att blockera/minimera effekterna av östrogen i kroppen. För att vara mer specifik är Clomid ett kemiskt syntetiskt östrogen med agonist-/antagonistegenskaper. I vissa målvävnader kan det blockera östrogens förmåga att binda till motsvarande receptor. Dess kliniska användbarhet är att motverka negativ återkoppling av östrogener i hypotalamus-hypofys-ovariesystemet, vilket ökar frisättningen av LH och FSH. Allt detta leder till ägglossning.
För sportändamål har "klomifencitrat" hos kvinnor ingen effekt. Hos män däremotdet sker en ökning av produktionen av follikelstimulerande och (främst) luteiniserande hormon, vilket stimulerar den naturliga produktionen av testosteron. Denna effekt är särskilt fördelaktig för idrottaren i slutet av en steroidcykel när de endogena testosteronnivåerna är sänkta. Utan testosteron (eller andra androgener) dominerar "Kortisol" och påverkar muskelproteinsyntesen. Men han "äter" snabbt det mesta av den nyförvärvade muskeln efter uttag. Clomid kan spela en viktig roll för att förhindra denna olycka för att uppnå atletisk prestation. För kvinnor är fördelen med Clomid den möjliga hanteringen av endogena östrogennivåer. Detta kommer att öka förlusten av fett och muskulatur, särskilt i områden som lår och skinkor. Klomifencitrat ger dock ofta biverkningar hos kvinnor, men är ändå efterfrågat bland denna grupp av idrottare.
Tamoxifen blockerar östrogenreceptorer i bröstcancerceller. Detta hindrar östrogen från att interagera med dem och hämmar celltillväxt och -delning. Medan Tamoxifen fungerar som ett antiöstrogen i bröstceller, fungerar det som östrogen i andra vävnader som livmodern och skelett.
Kvinnor med beroende invasiv bröstcancer Tamoxifen kan användas i 5-10 år efter operationen för att minska risken för spridning av metastaser. Det minskar också risken att utveckla cancer i det andra bröstet. För det tidiga skedet används detta läkemedel främst för patienter som inte harklimakteriet har kommit. Aromatashämmare är den föredragna behandlingen för kvinnor i klimakteriet.
Tamoxifen kan också stoppa tillväxten och till och med krympa tumörer hos patienter med metastaserande cancer. Det kan också användas för att minska risken att utveckla bröstcancer.
Detta läkemedel tas genom munnen, oftast i tablettform.
Biverkningar av antiöstrogena läkemedel inkluderar trötthet, värmevallningar, vaginal torrhet eller kraftiga flytningar och humörsvängningar.
Vissa kvinnor med skelettmetastaser kan uppleva smärta och svullnad i muskler och skelett. Detta varar vanligtvis inte länge, men i vissa sällsynta fall kan kvinnor också utveckla höga kalciumnivåer i blodet som inte kan kontrolleras. Om detta händer kan behandlingen avbrytas ett tag.
Sällsynta men allvarligare biverkningar är också möjliga. Dessa läkemedel kan öka risken för att utveckla myometriecancer hos kvinnor i klimakteriet. Ökad blodpropp är en annan möjlig allvarlig biverkning. Djup ventrombos uppstår, men ibland kan en bit av koageln bryta av och så småningom blockera en artär i lungorna (lungemboli).
Tamoxifen har sällan varit orsaken till stroke och hjärtinfarkt hos postmenopausala kvinnor.
Beroende på kvinnans status i klimakteriet kan Tamoxifen ha olika effekter.effekt på skelett. Hos premenopausala kvinnor kan Tamoxifen orsaka benförtunning, men hos postmenopausala kvinnor ökar kalciumnivåerna, vilket är nödvändigt för benstyrkan.
Fördelarna med denna medicin uppväger riskerna för nästan alla kvinnor med hormonberoende invasiv bröstcancer.
Ett liknande läkemedel är Toremifene, som är godkänt för behandling av metastaserad bröstcancer. Men detta läkemedel fungerar inte om Tamoxifen användes, men utan effekt.
Fulvestrant är ett läkemedel som först blockerar östrogenreceptorn och sedan även eliminerar receptorns förmåga att binda. Det fungerar som ett antiöstrogen i hela kroppen.
Fulvestrant används för att behandla avancerad metastaserande bröstcancer och används oftast efter att andra hormonella läkemedel (tamoxifen och aromatashämmare) har slutat fungera.
Vanliga biverkningar kan vara värmevallningar, nattliga svettningar, lätt illamående och trötthet. Teoretiskt sett kan det försvaga skelett (benskörhet) om det tas under lång tid.
Detta läkemedel har vunnit acceptans för användning hos postmenopausala kvinnor som inte svarar på tamoxifen eller toremifen. Det används ibland off-label hos premenopausala kvinnor, ofta i kombination med en luteiniserande hormonfrisättande agonist för att stänga av äggstockarna.
"Raloxifene" används av kvinnor för förebyggande och behandlingbenförlust eller osteoporos efter klimakteriet. Det hjälper till att hålla benen starka och minskar risken för frakturer.
Raloxifen kan också förhindra uppkomsten av invasiva former av bröstcancer efter klimakteriet. Det är inte ett östrogenhormon, utan fungerar som östrogen i vissa delar av kroppen, till exempel benen. I andra delar av kroppen (livmoder och bröst) fungerar Raloxifen som en östrogenblockerare. Det lindrar inte olika menopausala syndrom. Raloxifen tillhör en klass av läkemedel som kallas selektiva östrogenreceptormodulatorer-SERMs (östrogena och antiöstrogena läkemedel).
Antiöstrogena droger och sport
Vissa droger används ofta av kroppsbyggare för att bygga muskler.
"Cyclophenyl" är en icke-anabol/androgen steroid. Det fungerar som ett antiöstrogen och som ett testosteronstimulerande medel. "Cyclophenyl" är ett mycket svagt och milt östrogen, men det binder till östrogenreceptorer och hindrar naturliga östrogenreceptorer från att binda. Faktum är att det fungerar så bra att vissa idrottare tar läkemedlet under steroidbehandling för att hålla sina östrogennivåer låga. Resultatet är en minskning av mängden vätska i kroppen som skapas av steroider och en minskning av gynekomasti. Idrottaren har ett tuffare utseende och använder droger som potentiellt kan tas som förberedelse för en tävling. Kroppsbyggare använder det dock mindre ofta eftersom de föredrar det mertillgängliga "Nolvadex" och "Proviron".
Liksom Clomid är Cyclofenil ineffektivt hos kvinnor, eftersom det endast har en positiv effekt på produktionen av hormoner hos män. Ökningen av testosteronnivåer som orsakas av detta läkemedel är inte tillräckligt för att tala om dramatiska förbättringar, men det kommer att ge en ökning i styrka, även en liten ökning av kroppsvikten, en markant ökning av energi och en ökning av regenerering är möjliga. Dessa resultat är särskilt märkbara hos avancerade idrottare som har liten eller ingen erfarenhet av steroider. Resultaten av användningen blir märkbara först efter en vecka.
I vissa fall upplever idrottare akneliknande utslag, ökad sexlust och värmevallningar. Dessa symtom är särskilt tecken på bevis på att en förening faktiskt är effektiv. Efter utsättning rapporterar vissa nedstämdhet och en lätt minskning av fysisk styrka. De som tar läkemedlet som ett antiöstrogen under en steroidkur kan uppleva en rebound-effekt när läkemedlet tar slut.
"Proviron" är en av de äldsta anabola androgena steroiderna på marknaden. Officiellt känd som "Mesterolone", är det fortfarande en av de mest underanvända anabola steroiderna bland användare.
På funktionell basis utför Proviron fyra huvudfunktioner som till stor del bestämmer dess handlingssätt. Först och främst dyker han uppen av de mest kraftfulla anabola steroiderna, eftersom den ökar volymen av cirkulerande fritt testosteron, vilket är viktigare för anabola processer hos kroppsbyggare. Ett enkelt sätt att se på det: om du tar anabola steroider blir din muskelmassa större.
"Proviron" har också förmågan att interagera med aromatasenzymet, som är ansvarigt för omvandlingen av testosteron till östrogen. Genom att binda till aromatas kan Proviron verkligen hämma dess aktivitet och därigenom ge skydd mot östrogena biverkningar.
"Mesterolone" har också en stark affinitet för androgenreceptorn. Denna anabola steroid undertrycker inte gonadotropiner på liknande sätt som andra anabola steroider. Detta gör att du kan öka spermieproduktionen, eftersom androgener är nödvändiga för att stimulera spermatogenesen. Detta ökar inte bara mängden spermier, utan förbättrar också dess kvalitet.
Biverkningar av Proviron inkluderar inte gyno eller överskott av vätska. Det kommer också att avsevärt minska risken för högt blodtryck i samband med användning av anabola steroider. Faktum är att Proviron har en antiöstrogen effekt genom att stoppa omvandlingen av testosteron till östrogen, eller åtminstone sakta ner denna process.
Ovanstående läkemedel minskar inte östrogennivåerna, men påverkar ämnesomsättningen i allmänhet.
Gruppen antiöstrogenläkemedel inkluderar också agonister för frisättande faktorer av gonadotropa hormoner ("Buserelin" och dessanaloger), megestrolacetat ("Megeis"), "Parlodel" och "Dostinex" används som läkemedel som stoppar utsöndringen av prolaktin. Det är irrationellt att använda dem i behandling på egen hand.
Cancerbehandling
Förutom Tamoxifen används följande östrogenreceptorblockerare.
Tre läkemedel som stoppar östrogenproduktionen hos postmenopausala kvinnor har godkänts för att behandla både tidig och avancerad bröstcancer: Letrozol (Femara), Anastrozol (Arimidex) och Exemestane ("Aromasin").
Verkningsmekanismen för antiöstrogena läkemedel i denna grupp är blockeringen av ett enzym (aromatas) i fettvävnad, som är ansvarigt för små mängder östrogen hos postmenopausala kvinnor. De påverkar inte äggstockarna, så de är bara effektiva för kvinnor vars äggstockar inte fungerar, antingen på grund av klimakteriet eller exponering för en luteiniserande hormonanalog. Dessa läkemedel tas dagligen i tablettform. De fungerar lika bra vid behandling av onkologiska processer i bröst och prostata.
Ibland kräver behandling av bröstcancer medicin för att stänga av äggstockarna. Detta kan göras med luteiniserande hormonfrisättande hormon (LHRH) analoger, såsom Goserelin (Zoladex) eller Leuprolide (Lupron). Dessa läkemedel blockerar signalen som kroppen skickar till äggstockarna för att produceraöstrogen. De kan användas ensamma eller tillsammans med tamoxifen, aromatashämmare, fulvestrant för premenopausal hormonbehandling.
