Antibiotika är en grupp läkemedel med en etiotrop verkningsmekanism. Med andra ord verkar dessa läkemedel direkt på orsaken till sjukdomen (i detta fall den orsakande mikroorganismen) och gör detta på två sätt: de förstör mikrober (bakteriedödande läkemedel - penicilliner, cefalosporiner) eller förhindrar deras reproduktion (bakteriostatiska - tetracykliner, sulfonamider).
Det finns ett stort antal läkemedel som är antibiotika, men den mest omfattande gruppen bland dem är beta-laktamer. Det handlar om dem som kommer att diskuteras i den här artikeln.
Klassificering av antibakteriella medel
I enlighet med verkningsmekanismen är dessa läkemedel indelade i sex huvudgrupper:
- Antibiotika som stör syntesen av cellmembrankomponenter: penicilliner, cefalosporiner, etc.
- Läkemedel som stör cellväggens normala funktion: polyener, polymyxiner.
- Läkemedel som hämmar proteinsyntes: makrolider, tetracykliner, aminoglykosider, etc.
- Hämmar RNA-syntes i verkningsstadietRNA-polymeraser: rifampiciner, sulfonamider.
- Hämmar RNA-syntes i stadiet av DNA-polymerasverkan: aktinomyciner och andra
- Blockare av DNA-syntes: antracykliner, nitrofuraner, etc.
Denna klassificering är dock inte särskilt bekväm. I klinisk praxis accepteras följande uppdelning av antibakteriella läkemedel:
- Penicilliner.
- Cefalosporiner.
- Macrolides.
- Aminoglykosider.
- Polymyxiner och polyener.
- Tetracykliner.
- Sulfanilamider.
- aminokinolonderivat.
- Nitrofurans.
- Fluorokinoloner.
Beta-laktamantibiotika. Struktur och verkningsmekanism
Detta är en grupp läkemedel med en bakteriedödande effekt och en ganska bred lista med indikationer för användning. Beta-laktamantibiotika inkluderar penicilliner, cefalosporiner, karbapenemer, monobaktamer. Alla kännetecknas av hög effektivitet och relativt låg toxicitet, vilket gör dem till de vanligaste ordinerade läkemedlen för behandling av många sjukdomar.
Verkningsmekanismen för betalaktamantibiotika beror på deras struktur. Överdrivna detaljer är värdelösa här, det är värt att nämna bara det viktigaste elementet, som gav namnet till hela gruppen av droger. Beta-laktamringen, som är en del av deras molekyler, ger en uttalad bakteriedödande effekt, som manifesteras genom att blockera syntesen av element i patogencellväggen. Men många bakterier kan producera ett speciellt enzym som stör ringens struktur,därigenom berövar antibiotikan dess huvudvapen. Det är därför användningen av läkemedel som inte har skydd mot betalaktamas i behandlingen är ineffektiv.
I dag blir antibiotika av beta-laktamgruppen, skyddade från verkan av ett bakteriellt enzym, allt mer utbredd. De inkluderar ämnen som blockerar syntesen av betalaktamas, till exempel klavulonsyra. Det är så skyddade betalaktamantibiotika (som Amoxiclav) skapas. Andra bakteriella enzyminhibitorer inkluderar Sulbaktam och Tazobaktam.
Droger från penicillingruppen: historisk bakgrund
Förberedelserna av denna serie var de första antibiotika vars terapeutiska effekt blev känd för människor. Under lång tid användes de i stor utsträckning för att behandla olika sjukdomar och var under de första användningsåren nästan ett universalmedel. Det blev dock snart klart att deras effektivitet gradvis minskade, eftersom utvecklingen av bakterievärlden inte står stilla. Mikroorganismer kan snabbt anpassa sig till en mängd olika komplexa existensförhållanden och föder generationer av antibiotikaresistenta bakterier.
Förekomsten av penicilliner har lett till den snabba tillväxten av stammar av mikrober som är okänsliga för dem, därför är preparat från denna grupp nu ineffektiva och används nästan aldrig i sin rena form. De används bäst i kombination med ämnen som ökar deras bakteriedödande effekt, samt undertrycker bakteriers försvarsmekanismer.
penicillinläkemedel
Detta är betalaktamantibiotika, vars klassificering är ganska omfattande:
- Naturliga penicilliner (som "Benzylpenicillin").
- Antistaphylococcal ("Oxacillin").
- Penicilliner med utökat spektrum ("Ampicillin", "Amoxicillin").
- Antipseudomonal ("Azlocillin").
- Skyddade penicilliner (i kombination med klavulonsyra, Sulbaktam, Tazobaktam).
- Preparat som innehåller flera penicillinantibiotika.
Sammanfattning av läkemedel som tillhör penicillingruppen
Naturliga penicilliner kan framgångsrikt undertrycka aktiviteten hos både grampositiva och gramnegativa mikroorganismer. Av de senare är streptokocker och det orsakande medlet för meningit mest känsliga för denna grupp av betalaktamantibiotika. Resten av bakterierna har nu skaffat sig försvarsmekanismer. Naturliga penicilliner är också effektiva mot anaerober: klostridier, peptokocker, peptostreptokocker, etc. Dessa läkemedel är minst toxiska och har ett relativt litet antal biverkningar, vars lista reduceras huvudsakligen till allergiska manifestationer, även om det i händelse av en överdos, utvecklingen av ett konvulsivt syndrom och uppkomsten av symtom på förgiftning med sidan av matsmältningssystemet.
Av antistafylokockpenicilliner är betalaktamantibiotikumet Oxacillin av största vikt. Detta är ett läkemedel för smal användning, eftersomDet är främst avsett för kampen mot Staphylococcus aureus. Det är mot denna patogen (inklusive penicillinresistenta stammar) som Oxacillin är mest effektivt. Biverkningar liknar de hos andra representanter för denna grupp av läkemedel.
Penicilliner med utökat spektrum är, förutom grampositiva, gramnegativa flora och anaeroba, även aktiva mot patogener från tarminfektioner. Biverkningarna är desamma som ovan, även om dessa läkemedel är något mer benägna att orsaka matsmältningsbesvär.
Beta-laktamantibiotikum "Azlocillin" (representativ för den fjärde gruppen penicilliner) är utformad för att bekämpa Pseudomonas aeruginosa. Men för närvarande har denna patogen visat motstånd mot läkemedel i denna serie, vilket gör att användningen inte är så effektiv.
Skyddade penicilliner har redan nämnts ovan. På grund av det faktum att dessa läkemedel innehåller substanser som hämmar bakteriellt betalaktamas, är de effektivare vid behandling av många sjukdomar.
Den sista gruppen är en kombination av flera representanter för penicillinserien, vilket ömsesidigt förstärker varandras handling.
Fyra generationer av bakterieutrotare
Beta-laktamantibiotika är också cefalosporiner. Dessa läkemedel, liksom penicilliner, skiljer sig åt i bredden av verkningsspektrumet och biverkningarnas obetydlighet.
Det finns fyra grupper (generationer) av cefalosporiner:
- De ljusaste representanterna för den första generationen är Cefazolin och Cefalexin. De är i första hand avsedda för kontroll av stafylokocker, streptokocker, meningokocker och gonokocker, samt vissa gramnegativa mikroorganismer.
- Den andra generationen är beta-laktamantibiotikumet Cefuroxime. Dess ansvarsområde omfattar huvudsakligen gramnegativ mikroflora.
- "Cefotaxime", "Ceftazidim" är representanter för den tredje gruppen i denna klassificering. De är mycket effektiva mot enterobakterier och kan också förstöra nosokomial flora (sjukhusstammar av mikroorganismer).
- Fjärde generationens huvudsakliga drog är Cefepime. Det har alla fördelarna med ovanstående läkemedel, dessutom är det extremt resistent mot verkan av beta-laktamasbakterier och har aktivitet mot Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporiner och betalaktamantibiotika kännetecknas i allmänhet av en uttalad bakteriedödande effekt.
Bland de negativa reaktionerna vid administrering av dessa läkemedel förtjänar olika allergiska reaktioner den största uppmärksamheten (från mindre utslag till livshotande tillstånd, såsom anafylaktisk chock), i vissa fall är matsmältningsrubbningar möjliga.
Reservanläggning
"Imipenem" är ett beta-laktamantibiotikum relaterat tillgrupp av karbapenemer. Han, liksom den inte mindre berömda "Meropenem", när det gäller effektiviteten av påverkan på mikrofloran som är resistent mot andra droger, kan ge odds även för den tredje och fjärde generationen av cefalosporiner.
Beta-laktamantibiotika från gruppen karbapenemer är ett läkemedel som används vid särskilt allvarliga sjukdomsfall då patogener inte kan behandlas med andra läkemedel.
Backup nummer två
"Aztreonam" är den mest framträdande representanten för monobaktamer, den kännetecknas av ett ganska sm alt verkningsspektrum. Detta betalaktamantibiotikum är mest effektivt mot gramnegativa aerober. Det bör dock noteras att Aztreonam, precis som Imipenem, är praktiskt taget okänsligt för betalaktamaser, vilket gör det till det valda läkemedlet för allvarliga former av sjukdomar orsakade av dessa patogener, särskilt när behandling med andra antibiotika är ineffektiv.
verkansspektrum för betalaktamantibiotika
För att sammanfatta ovanstående bör det noteras att läkemedlen från dessa grupper har en inverkan på ett stort antal olika patogener. Verkningsmekanismen för betalaktamantibiotika är sådan att det inte finns någon chans för mikrober att överleva: blockad av cellväggssyntes är en dödsdom för bakterier.
Gram-positiva och gram-negativa organismer, aerober och anaeroba… Det finns ett mycket effektivt läkemedel för alla dessa representanter för den patogena floran. Naturligtvis finns det mycket specialiserade läkemedel bland dessa antibiotika, men de flesta är fortfarande redo att bekämpa flera patogener av infektionssjukdomar samtidigt. Beta-laktamantibiotika kan motstå även representanter för den nosokomiala floran, som är den mest resistenta mot behandling.
Vad är sjukhusstammar?
Vi pratar om mikroorganismer som finns på medicinska institutioner. Källorna till deras utseende är patienter och medicinsk personal. Särskilt farliga är latenta, tröga former av sjukdomar. Sjukhuset är en idealisk plats där bärare av alla möjliga typer av infektionssjukdomar samlas. Och brott mot sanitära regler och förordningar är en grogrund för denna flora att hitta en nisch för sin existens, där den kan leva, föröka sig och förvärva resistens mot droger.
Sjukhusstammarnas höga resistens beror i första hand på att bakterier, efter att ha v alt en sjukhusinstitution som livsmiljö, får möjlighet att komma i kontakt med olika läkemedel. Naturligtvis sker effekten av läkemedel på mikroorganismer slumpmässigt, utan syfte att förstöra dem, och i små doser, och detta bidrar till det faktum att representanter för sjukhusets mikroflora kan utveckla skydd mot destruktiva mekanismer för dem, lära sig att motstå dem. Det är så stammar uppstår, som är mycket svåra att bekämpa, och ibland verkar det omöjligt.
Antibiotika av beta-laktamserien försöker på ett eller annat sätt lösa detta svåra problem. Bland dem finns representanterkapabel att ganska framgångsrikt bekämpa även de mest drogokänsliga bakterierna. Dessa är reservdroger. Deras användning är begränsad, och de tilldelas endast när det verkligen är nödvändigt. Om dessa antibiotika används orimligt ofta, kommer detta med största sannolikhet att sluta i en minskning av deras effektivitet, för då kommer bakterierna att ha möjlighet att interagera med små doser av dessa läkemedel, studera dem och utveckla sätt att skydda dem.
När skrivs beta-laktamantibiotika ut?
Indikationer för användning av denna grupp läkemedel beror främst på deras verkningsspektrum. Det är bäst att förskriva ett beta-laktamantibiotikum för en infektion som är känslig för verkan av detta läkemedel.
Penicilliner har visat sig vara i behandling av faryngit, tonsillit, lunginflammation, scharlakansfeber, meningit, bakteriell endokardit, aktinomykos, anaeroba infektioner, leptospiros, salmonellos, shigellos, infektionssjukdomar i hud och mjuka vävnader. Glöm inte droger som kan bekämpa Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporiner har ett liknande verkningsspektrum, så indikationerna för dem är nästan desamma som för penicilliner. Det bör dock sägas att effektiviteten av cefalosporiner, särskilt de två senaste generationerna, inte är ett exempel högre.
Monobaktamer och karbapenemer är utformade för att bekämpa de mest allvarliga och svårbehandlade sjukdomarna, inklusive de som orsakas av sjukhusbelastningar. Dom äräven effektiv vid sepsis och septisk chock.
Oönskad åtgärd
Som redan nämnts har beta-laktamantibiotika (läkemedel som tillhör denna grupp listas ovan) ett relativt litet antal skadliga effekter på kroppen. Sällsynt förekommande konvulsivt syndrom och symtom på en störning i matsmältningssystemet utgör inte ett hot mot livet. Allvarliga allergiska reaktioner mot betalaktamantibiotika kan bli riktigt farliga.
Utslag, klåda, rinit och konjunktivit utgör inget hot mot livet, även om de är mycket obehagliga. Vad man egentligen bör frukta är sådana svåra reaktioner som Quinckes ödem (särskilt i struphuvudet, som åtföljs av svår kvävning upp till oförmåga att andas) och anafylaktisk chock. Därför kan läkemedlet endast administreras efter att ett allergitest har utförts.
Korsreaktioner är också möjliga. Beta-laktamantibiotika, vars klassificering innebär närvaron av ett stort antal grupper av läkemedel, är mycket lika i strukturen till varandra, vilket innebär att om en av dem är intolerant, kommer alla de andra också att uppfattas av kroppen som ett allergen.
Några ord om faktorer som ökar bakteriell resistens
Den gradvisa minskningen av effektiviteten av antibakteriella läkemedel (inklusive betalaktamantibiotika) beror på deras orimligt frekventa och ofta felaktiga recept. En ofullständig behandlingsförlopp, användningen av små terapeutiska doser bidrar inte till återhämtning, menge mikroorganismer möjlighet att”träna”, uppfinna och utveckla metoder för skydd mot läkemedel. Så är det konstigt att de senare blir ineffektiva med tiden?
Även om antibiotika nu inte delas ut på apotek utan recept, kan du fortfarande få dem. Och detta betyder att självmedicinering och de problem som är förknippade med det (användning av samma läkemedel hela tiden, orimligt avbrott i terapiförloppet, felaktigt valda doser etc.) kommer att förbli, vilket skapar förutsättningar för odling av resistenta stammar.
Sjukhusfloran kommer inte heller att gå någonstans, ha möjlighet att aktivt kontakta olika läkemedel och hitta på nya sätt att motverka dem.
Vad ska jag göra? Självmedicinera inte, följ rekommendationerna från den behandlande läkaren: ta mediciner så länge som nödvändigt och i rätt doser. Naturligtvis är det svårare att bekämpa den nosokomiala floran, men det är fortfarande möjligt. Skärpningen av sanitära standarder och deras strikta tillämpning kommer att minska sannolikheten för att skapa gynnsamma förhållanden för reproduktion av resistent flora.
Några ord som avslutning
Mycket brett ämne - beta-laktamantibiotika. Farmakologi (vetenskapen om droger och deras effekt på kroppen) ägnar flera kapitel åt dem, som inte bara innehåller en allmän beskrivning av gruppen, utan också innehåller en beskrivning av dess mest kända representanter. Den här artikeln gör inte anspråk på att vara komplett, den försöker bara introducera det viktigasteögonblick du behöver veta om dessa droger.
Var frisk och glöm inte: innan du använder det ena eller det andra antibiotikumet, läs noggrant instruktionerna och följ rekommendationerna strikt, och ännu bättre, konsultera en specialist.
